Агомелатин – аналоги, синонимы, чем заменить, вальдоксан

Вальдоксан (Агомелатин)

Агомелатин – аналоги, синонимы, чем заменить, вальдоксан

Содержание страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Вальдоксан (Агомелатин) – инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все антидепрессанты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Агомелатин (Agomelatine, код АТХ (ATC) N06AX22):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Вальдоксан (Valdoxan) таблетки 25мг 14 и 28 Франция, Сервье за 14шт: 371- (средняя 443↘) – 1983; за 28шт: 1500- (средняя 1795) -2300 810↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Группа

Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз в сутки.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001).

Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз в сутки подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (>80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/valdoxan

Вальдоксан аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯдля медицинского применения препаратаВальдоксан

(Valdoxan)

Фармакологическое действие:
Вальдоксан – лекарственный препарат, обладающий антидепрессивным действием. Вальдоксан содержит активный компонент агомелатин – антагонист мелатонинергических рецепторов типа МТ1 и МТ2, а также серотониновых рецепторов 5-НТ2С.

Агомелатин не оказывает влияния на захват моноаминов и не обладает сродством к бензодиазепиновым, холинергическим, гистаминергическим, допаминергическим, альфа- и бета-адренорецепторам. Агомелатин активный на валидированных моделях депрессии и на моделях десинхронизированных циркадных ритмов, а также в экспериментальных условиях тревоги и стресса.
Вальдоксан стимулирует высвобождение норадреналина и дофамина (особенно выражено данное действие в области префронтальной коры головного мозга). Агомелатин не оказывает влияния на уровень внеклеточного серотонина. Посредством стимуляции мелатониновых рецепторов препарат Вальдоксан восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов, а также способствует нормализации структуры сна, снижения температуры тела и выделения мелатонина.

У пациентов с депрессивными эпизодами эффективна краткосрочная терапия агомелатином (курс 6-8 недель в дозе 25-50 мг в сутки).

Вальдоксан также эффективен у пациентов с тяжелыми формами депрессивных расстройств (≥ 25 по шкале Гамильтона).
Агомелатин оказывает выраженный поддерживающий антидепрессивный эффект в дозе 25-50 мг в сутки (в ходе исследований в течение 6 месяцев).
Вальдоксан не оказывает негативного влияния на память и концентрацию внимания, нормализует структуру и продолжительность сна, ускоряет засыпание, не вызывая при этом дневной сонливости.
При приеме агомелатина отмечается тенденция к уменьшению частоты сексуальной дисфункции.
Вальдоксан не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Агомелатин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность препарата низкая.

Для агомелатина характерна значительная межиндивидуальная вариабельность (у женщин биодоступность выше, чем у мужчин, а у курящих пациентов ниже, чем у некурящих).

Плазменные концентрации активного компонента препарата Вальдоксан пропорционально увеличиваются с повышением дозы, при этом эффект первого прохождения через печень более выражен при приеме высоких доз.

Порядка 95% агомелатина связывается с белками плазмы (у пациентов с почечной недостаточностью вдвое увеличивается свободная фракция агомелатина).
Активный компонент препарата Вальдоксан быстро окисляется при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2С9, также в метаболизме агомелатина принимает участие изофермент CYP2С19, но его роль менее значима. Метаболиты агомелатина неактивны и быстро выводятся почками.

Период полувыведения агомелатина составляет порядка 1-2 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками (около 80% принятой дозы) в форме метаболитов.

При повторных приемах фармакокинетика агомелатина не изменяется.
При приеме препарата в дозе 25 мг у пациентов с почечной недостаточностью не отмечались изменения фармакокинетики (в связи с недостаточным количеством данных следует соблюдать осторожность при лечении агомелатином пациентов с выраженной почечной недостаточностью).
При печеночной недостаточности плазменные концентрации неизменного агомелатина значительно увеличиваются (в 70 раз у пациентов с печеночной недостаточностью класса А по Чайлд-Пью и в 140 раз при печеночной недостаточности класса В по Чайлд-Пью).

Показания к применению:
Вальдоксан применяют для терапии пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством.

Способ применения:
Вальдоксан предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая. Вальдоксан принимают вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуется принимать агомелатин вечером. В случае пропуска очередной дозы следует принять таблетку как можно раньше, однако если уже пришло время приема следующей дозы удваивать дозу не следует (пропущенную таблетку не принимают).

Для простоты контроля приема на блистере размещен календарь.

Продолжительность терапии и дозы препарата Вальдоксан определяет врач.

Средняя рекомендованная суточная доза составляет 25 мг агомелатина (1 таблетка препарата Вальдоксан). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта спустя 2 недели после начала лечения доза агомелатина может быть увеличена до 50 мг в сутки (2 таблетки препарата Вальдоксан вечером).

В период терапии препаратом Вальдоксан рекомендуется контролировать функцию печени (как правило, пробы берутся перед началом терапии, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема). Также контроль функции печени необходим при увеличении дозы агомелатина.

Для полного прекращения симптомов и предупреждения рецидива терапию клинической депрессии следует проводить в течение не менее 6 месяцев. При окончании терапии агомелатином не требуется постепенное снижение дозы.

Побочные действия:
Препарат Вальдоксан обычно неплохо переносится пациентами. Нежелательные эффекты, как правило, выражены незначительно или умерено и развиваются в течение первых 14 дней терапии. В частности при приеме препарата Вальдоксан у пациентов возможно развитие таких побочных действий:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, боль в эпигастрии.
Со стороны нервной системы: нарушение режима сна, повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, мигрень и головная боль.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности щелочной фосфатазы, гепатит, увеличение активности ГГТ, АЛТ и АСТ, желтуха, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: экзема, крапивница, эритематозная сыпь.
Другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, боль в спине, изменение массы тела.

Сообщалось о единичных случаях развития ажитации, агрессивности, ночных кошмаров и необычных сновидений, мании/гипомании, а также галлюцинаций и суицидальных мыслей.

Нежелательные эффекты обычно не требуют отмены препарата и назначения специфической терапии. При выраженных и тяжелых побочных эффектах решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Вальдоксан принимает врач.
При развитии нарушений печени следует отменить агомелатин (как правило, уровень трансаминаз возвращается в норму после окончания терапии препаратом Вальдоксан).

Противопоказания:
Вальдоксан не назначают пациентам с гиперчувствительностью к агомелатину или дополнительным компонентам таблеток.

Вальдоксан противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы.
Вальдоксан не используют в терапии пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, а также пациентов, получающих препараты, ингибирующие изофермент CYP1 A2 (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами).
Препарат Вальдоксан не используют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Вальдоксан пациентам пожилого возраста, а также пациентам с большими депрессивными эпизодами при почечной недостаточности и деменции.

Вальдоксан с осторожностью назначают пациентам с маниакальным и гипоманиакальным синдромом в анамнезе, пациентам, имевшим суицидальные мысли перед началом лечения или суицидальные события в анамнезе.

Вальдоксан с осторожностью назначают при алкоголизме, приеме препаратов с гепатотоксическим действием и других факторах риска нарушений функции печени (включая ожирение, жировой гепатоз и сахарный диабет).
Не рекомендуется управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Вальдоксан (особенно в начале терапии, когда риск развития головокружения и сонливости повышен).

Беременность:
Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия агомелатина. Опыт применения препарата Вальдоксан у беременных женщин недостаточен. Следует соблюдать особенную осторожность, назначая препарат Вальдоксан беременным женщинам.

При необходимости применения агомелатина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания до начала приема препарата Вальдоксан (в ходе исследований на животных было установлено, что агомелатин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Вальдоксан не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP1 A2 (в том числе флувоксамином и ципрофлоксацином).

Флувоксамин (ингибитор CYP1 A2 и CYP2 C9) при сочетанном применении с препаратом Вальдоксан замедляет метаболизм агомелатина и повышает его плазменные концентрации (в 12-412 раз в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациента).

Умеренные ингибиторы CYP1 A2 также повышают плазменные концентрации. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан одновременно с эстрогенами, эноксацином, пропранололом и грепафлоксацином.

Рифампицин снижает биодоступность агомелатина. Также снижение биодоступности агомелатина отмечается у курильщиков.

Запрещено сочетанное применение агомелатина с этиловым спиртом и потенциально гепатотоксическими препаратами.

Передозировка:
Данные о передозировке препарата Вальдоксан ограничены.

При приеме завышенных доз агомелатина у пациентов отмечалось развитие боли в эпигастрии, сонливости, беспокойства, тревоги, слабости, ажитации, напряжения, цианоза и головокружения.

При приеме 2450 мг агомелатина у пациента состояние нормализовалось самостоятельно без нежелательных явлений со стороны лабораторных показателей и сердечно-сосудистой системы.

Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка. Кроме того, при передозировке показан контроль за состоянием пациента и назначение симптоматической терапии в случае необходимости.
При проведении гемодиализа плазменные концентрации агомелатина не снижаются.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Вальдоксан по 14 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 1, 2 или 7 блистерных упаковок.

Читайте также:  Депакин сироп – инструкция по применению для детей, дозировка, побочные эффекты

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Вальдоксан по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 10 блистерных упаковок (упаковка для стационаров).

Условия хранения:
Вальдоксан следует хранить в местах, недоступных для детей, при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Вальдоксан составляет 3 года.

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Вальдоксан содержит:

Агомелатина – 25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат и кукурузный крахмал.

Фармакологическая группа:
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Антидепрессанты
Антидепрессанты других групп

Источник: https://www.poisklekarstv.com.ua/valdoksan/analogi

Аналоги Вальдоксана: выбираем лекарство от тоски

Содержание

  • 1 Азафен
  • 2 Нейроплант
  • 3 Венлафаксин
  • 4 Мелитор
  • 5 Пароксетин
  • 6 Сертралин

Вальдоксан – лекарство на основе активного вещества Агомелатина, эффективный и популярный в российской среде антидепрессант. Основным преимуществом Вальдоксана перед другими препаратами группы является его уникальная избирательность действия: эффект противодепрессивного воздействия оказывается им за счет стимуляции мелатониновой системы.

Большинство других антидепрессантов действуют на серотониновую или дофаминовую системы, которые очень чувствительны к токсическому воздействию лекарства. Вальдоксан не вызывает типичных для антидепрессантов побочных явлений, а его избирательное действие позволяет использовать препарат в комбинированной терапии, не перегружая серотониновую или дофаминовую системы.

Азафен

Азафен не является прямым аналогом Вальдоксана – активным веществом Азафена является Пипофезин. Это антидепрессант трициклической группы, который воздействует на серотониновую и норадреналиновую системы.

Таким образом, лекарство одновременно оказывает антидепрессивное и седативное воздействие. Преимущество такого препарата состоит в том, что седативное воздействие смягчает основной эффект всех антидепрессантов – медикаментозный психоз и суицидальные попытки.

У пациентов на фоне его приема не наблюдается обычной расторможенности.

Азафен показан для применения пациентам, страдающим депрессиями различного происхождения, будь то медикаментозная, алкогольная, органическая, реактивная или старческая. Допустимо использование средства при биполярно-аффективном расстройстве личности (дозировка и длительность выбираются в зависимости от фазы настроения пациента).

Азафен не является ингибитором МАО, что позволяет комбинировать его с большинством лекарственных средств.

Лекарство нельзя принимать детям до 18 лет, пациентам с нарушением выделительной системы, а также беременным и кормящим женщинам.

Как и употребление любых антидепрессантов, прием Азафена должен строго контролироваться психиатром. Средняя цена за 50 таблеток Азафена колеблется в пределах 180-190 рублей.

Нейроплант

Помимо синтетических препаратов, у лекарства Вальдоксан аналоги есть и в сегменте антидепрессантов растительного происхождения. Как раз таким и является препарат Нейроплант, основным компонентом которого заявлен экстракт зверобоя.

Несмотря на природное происхождение компонента, препарат отнюдь не намного безопаснее привычных синтетических антидепрессантов.

Являясь ингибитором МАО, Нейроплант трудно совместим со многими группами препаратов, а его эффект проявляется лишь после длительного применения.

Действие Нейропланта обусловлено блокадой обратного захвата серотонина, адреналина и дофамина в нервных синапсах.

Такое многостороннее воздействие может вызвать токсические эффекты, такие как тремор рук, тревожность и беспокойство, в редких случаях даже судороги и помутненное состояние сознания (в основном при больших дозировках).

Лекарство нельзя применять детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с болезнями печени и почек.

При приеме Нейропланта на пациента накладываются некоторые ограничения. Например, нельзя водить машину или контролировать работу сложных механизмов, требующих большой сосредоточенности.

Кроме того, препарат имеет специфический эффект – обладает способностью усиливать негативное действие ультрафиолета, так что белокожие пациенты могут быстро «обгорать» на солнце.

Цена упаковки за 20 таблеток находится в пределах 320-370 рублей.

Венлафаксин

Венлафаксин, назван одноименно главному действующему веществу. Венлафаксин действует на серотонин и норадреналин, препятствуя обратному захвату этих нейромедиаторов в нервных синапсах. Это один из самых распространенных и самых изученных препаратов, применяемых в психиатрии при большой депрессии. Его эффективность неоднократно доказана клиническими испытаниями.

Несмотря на широкую распространенность Венлафаксина, он вызывает множество побочных эффектов. Его прием обязательно должен контролироваться врачом, поэтому препарат редко выписывают пациентам для амбулаторного приема, чаще выдают в стационарах.

Кроме того, при неправильной дозировке (без учета состояния печени), в сочетании с алкоголем или другими психоактивными веществами возможен летальный исход для пациента.

Отмена препарата требует также тщательной подготовки и выбора верной схемы, т.к. у препарата очень яркий синдром отмены. Нельзя применять препарат детям, ослабленным пациентам, также лицам, у которых раньше регистрировалась агрессия (в т.ч. аутоагрессия) и психотические припадки. Средняя стоимость 30 таблеток составляет 230 рублей.

Мелитор

Если и есть достойные заменители Венлафаксина, то это препарат Мелитор. Это дженерик, т.е. он располагает в составе тем же активным веществом, что и Венлафаксин. Следовательно, этот препарат так же действует избирательно на мелатониновую систему, не вызывает привыкания и синдрома отмены, а его токсические эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении традиционных антидепрессантов.

Основным преимуществом препаратов на основе Агомелатина является то, что, помимо расстройства настроения, они позитивно влияют на установку суточных ритмов пациента и решают проблему с засыпанием и пробуждением. Чаще всего именно нездоровый цикл сна способствует развитию депрессивных расстройств, поэтому такой эффект как нельзя кстати при комплексной терапии.

Пароксетин

Пароксетин – это мощный препарат, одноименный главному действующему веществу в составе. Главным образом он применяется в терапии депрессий, сочетающихся с тревожными расстройствами. Действует Пароксетин избирательно на серотониновую систему, препятствуя обратному захвату. Препарат показал себя эффективным и при тяжелых депрессивных расстройствах.

Побочные эффекты Пароксетина точно такие же, как и у других антидепрессантов, действующих на серотониновую систему.

Возможны психотические состояния:

  • суицидальные попытки
  • агрессия
  • дрожь в руках
  • тяга к совершению активных нецеленаправленных действий.

Стоимость 30 таблеток пароксетина составляет приблизительно от 280 до 350 рублей, однако к этому препарату имеется целый ряд дженериков, которые можно найти в продаже за меньшую стоимость.

Сертралин

Сертралин – это химическое соединение, входящее в состав целого ряда антидепрессантов. Одним из них является препарат под названием Сертралина Гидрохлорид.

Основное действие этого препарата приходится на серотониновую систему, однако в небольшой степени он влияет и на концентрацию норадреналина и дофамина.

Применение этого лекарства распространяется за пределы лечения и профилактики депрессии – его прописывают и при ОКР, и при панических атаках, и при посттравматических расстройствах.

Сертралин не применяется к пациентам с:

  • судорожными припадками;
  • высокой вероятностью развития агрессии;
  • печеночной недостаточностью.

Кроме того, нельзя применять его и на:

  • ослабленных пациентах;
  • детях;
  • беременных и кормящих матерях.

Недостатком Сертралина является его низкая совместимость с препаратами других групп – начинать лечение другими антидепрессантами можно только спустя некоторое время после завершения курса Сертралина во избежание токсического эффекта.

Стоимость Сертралина очень высокая. Несмотря на большое количество дженериков, средняя цена за упаковку из 28 таблеток (в максимальной концентрации) остается в районе 1100 – 1500 рублей.

Таким образом, на рынке фармацевтической продукции представлено достаточно много прямых и косвенных аналогов Вальдоксана. Многие из них принципиально отличаются по механизму действия, некоторые являются абсолютно идентичными.

Источник: https://medanalogi.com/v/valdoksan.html

>Антипсихотические препараты, антидепрессанты, Вальдоксан, Агомелатин

Антидепрессант – агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина..

Синонимы: Агомелатин

Вальдоксан – антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Благотворно влияет на сон у больных депрессией, предотвращает развитие бессонницы. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель.

Эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Не вызывает привыкания и развития синдромы отмены, не влияет на массу тела, не вызывает сексуальных нарушений. Применяется для лечения большого депрессивного расстройства.

Латинское название:

ВАЛЬДОКСАН / VALDOXAN

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

ВАЛЬДОКСАН®

Регистрационный номер: ЛСР-000540/08

Торговое название:

ВАЛЬДОКСАН®

Международное непатентованное название: Агомелатин

Химическое рациональное название:

2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид C15H17NO2

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав – одна таблетка содержит:

Активное вещество: активное вещество агомелатин 25 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Пленочная оболочка:

глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.

Свойства / Действие:

Вальдоксан (агомелатин) – антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Вальдоксан, благодаря антагонистическому действию на 5HT2c-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга.

Вальдоксан не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Это объясняет отсутствие у Вальдоксана характерных для других антидепрессантов побочных действий на желудочно-кишечный тракт, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

Вальдоксан активен на валидированных моделях депрессии, равно как и при моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Исследовалась эффективность и безопасность Вальдоксана на фоне большого депрессивного расстройства.

В плацебо контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали Вальдоксан от 6 недель до года.

Вальдоксан оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо (49-61% против 34-46% в группе плацебо), при этом антидепрессивный эффект наступал в течение 2 недель. Были также получены достоверные данные об эффективности Вальдоксана у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (более 25 по шкале Гамильтона).

Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты. Вальдоксан был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

В исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению “разорванного” (фрагментированного) сна.

В исследованиях на здоровых добровольцах Вальдоксан не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах Вальдоксан предотвращал развитие бессонницы с момента приема препарата и до утра.

У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, Вальдоксан статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности. Изучалось влияние Вальдоксана на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни.

Было показано, что Вальдоксан не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма.

Вальдоксан не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах. Вальдоксан также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией. Выяснилось, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Вальдоксан не влияет на массу тела.

Фармакокинетика:

После приема Вальдоксана внутрь агомелатин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (более чем на 80%). Максимальная концентрация (Cmax) агомелатина в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность агомелатина при приеме внутрь составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта “первого прохождения” через печень и индивидуальных различий в активности CYP1A2.

Терапевтическая концентрация агомелатина увеличивается пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость всасывания агомелатина. Связывание с белками плазмы – 95%.

Агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%). Основные метаболиты (гидроксилированный и деметилированный агомелатин) неактивны и быстро выводятся с мочой.

Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 1-2 часа.

Выведение происходит быстро; клиренс составляет около 1100 мл/минуту. Выведение агомелатина происходит в основном с мочой (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного агомелатина в моче незначительно.

При неоднократном назначении Вальдоксана кинетика агомелатина не меняется. Зависимость фармакокинетики Вальдоксана от возраста не выявлена. У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики.

Специального подбора доз Вальдоксана для этой категории больных не требуется.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной (класс А и B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности наблюдалось увеличение продолжительности действия Вальдоксана при назначении в дозе 25 мг в сутки. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.

Показания:

лечение большого депрессивного расстройства

Способ применения и дозы:

Вальдоксан назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза Вальдоксана составляет 25 мг (1 таб.) 1 раз в день, вечером.

При необходимости, после 2 недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз в день, вечером. При пропуске приема очередной дозы Вальдоксана, во время следующего приема следует принять обычную дозу (увеличивать дозу не следует). На блистере с таблетками отпечатан календарь (для улучшения контроля пациентом приема препарата).

Читайте также:  Почему после бани болит голова: причины и методы устранения

Терапия должна продолжаться не менее 6 месяцев после прекращения депрессивного эпизода. Для прекращения лечения Вальдоксаном нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Вальдоксан не требует подбора дозы в зависимости от возраста.

У больных с почечной недостаточностью подбора дозы не требуется. У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности Вальдоксан рекомендуется принимать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).

Передозировка:

Исследования показали, что Вальдоксан хорошо переносится в дозе до 800 мг в сутки при приеме внутрь.

Случаи передозировки единичны (известно о приеме до 300 мг в сутки и до 375 мг в сутки в сочетании с другими психотропными средствами). О признаках или симптомах передозировки при этом не сообщалось.

Специфический антидот не известен. Лечебная тактика при передозировке должна включать мониторинг и симптоматическое лечение в специализированных отделениях.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Вальдоксана; тяжелая печеночная недостаточность;

врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы (в состав входит лактоза); дети и подростки до 18 лет (отсутствие клинических данных); период лактации (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования на животных не обнаружили никаких прямых или опосредованных вредных воздействий агомелатина на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие.

Незначительный опыт применения Вальдоксана у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного.

Вальдоксан следует применять при беременности с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

На крысах было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко животных. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Вальдоксана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочное действие: Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Свыше 2400 больных депрессией получали его в дозах 25-50 мг в сутки. При этих дозировках, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях, число побочных явлений не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо.

Нежелательные явления чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения. Наиболее часто это были головокружение, тошнота, диарея, сухость в полости рта, боль в животе и зуд. Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо.

Нежелательные явления были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

В рамках двойных слепых исследований применение Вальдоксана свыше 6 месяцев в дозах 25-50 мг в сутки, частота вновь выявленных побочных эффектов не отличалась от таковой по сравнению с плацебо. При длительном применении Вальдоксана никаких новых побочных эффектов не было выявлено. Тип и частота побочных явлений не зависели от пола и возраста больных.

Частота возникновения: очень часто (более 1/10), часто (1/100-1/10), нечасто (1/1000-1/100), редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).

Со стороны нервной системы:

головокружение (часто), парестезии (нечасто).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, сухость во рту, диарея, боли в эпигастрии (часто).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд (часто), дерматит, экзема, эритоматозная сыпь (нечасто).

Офтальмологическая патология:

смазанное зрение (нечасто).

Лабораторные показатели:

преходящее увеличение АСТ в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы (нечасто). В большинстве случаев эти показатели возвращались к норме без отмены лечения.

Особые указания и меры предосторожности: Как и при лечении другими антидепрессантами, следует с осторожностью применять Вальдоксан у больных с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе и следует прекратить прием препарата, если у больного появились симптомы мании. Вальдоксан не увеличивает риск самоубийства, но в силу того, что при депрессии всегда существует риск самоубийства, который может периодически возникать вплоть до достижения стойкой ремиссии, в начале лечения Вальдоксаном требуется очень внимательное наблюдение за больными.

Как и при лечении другими антидепрессантами, не рекомендуется сочетать прием Вальдоксана с алкоголем. Не рекомендуется применение Вальдоксана у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного количества клинических данных.

Лекарственное взаимодействие:

Агомелатин метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP1А2 (90%) и CYP2C9/19 (10%). Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут повышать или уменьшать биодоступность агомелатина. До тех пор, пока терапевтическая концентрация агомелатина сохраняется в рамках обычного разброса показателей фармакокинетики, коррекции дозы Вальдоксана не требуется.

Агомелатин не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP450 и поэтому не влияет на действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.

Агомелатин не меняет свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы. В свою очередь, такие препараты не влияют на концентрацию агомелатина.

Флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2 и CYP2С9) может существенно замедлять метаболизм агомелатина. Не рекомендуется назначать флувоксамин совместно с Вальдоксаном.

Пароксетин (ингибитор CYP1A2) и флуконазол (сильный ингибитор CYP2C9) не нарушают фармакокинетику Вальдоксана. Эстрогены (эстриол, эстрадиол – умеренные ингибиторы CYP1A2) усиливают действие Вальдоксана./

Курение усиливает действие CYP1А2, но лишь незначительно уменьшает продолжительность действия агомелатина. У курильщиков нет необходимости корректировать дозу Вальдоксана.

У здоровых добровольцев агомелатин не изменял фармакокинетику теофиллина (субстрат CYP1А2). Фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между Вальдоксаном и лоразепамом или препаратами лития (седалит) нет.

Отсутствуют данные о применении Вальдоксана одновременно с электросудорожной терапией.

Поскольку в опытах на животных агомелатин не проявлял предрасполагающих к судорогам свойств, нежелательные последствия электросудорожной терапии при их совместном применении представляются маловероятными.

Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности: 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.

Источник: medi.ru

Источник: http://www.modo-novum.ru/antidepresant/valdoxan.htm

Вальдоксан

Вальдоксан – лекарственный препарат, относящийся к группе антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме продолговатых таблеток оранжево-желтого цвета, имеющих пленочную оболочку. На одной из сторон каждой таблетки находится фирменный логотип голубого цвета.

Действующее вещество препарата Вальдоксан – агомелатин в дозировке 25 мг.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон и стеариновая кислота.

Пленочная оболочка таблетки включает в себя: глицерол, гипромеллозу, железа оксид желтый, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид.

Голубая краска, используемая для логотипа, содержит индигокармин лак алюминиевый,

пропиленгликоль и шеллак.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вальдоксан применяется для лечения взрослых, страдающих депрессивным расстройством.

Противопоказания

Применение Вальдоксана противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Одновременное назначение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 – флувоксамином, ципрофлоксацином;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Индивидуальная непереносимость лактозы;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Особой осторожности требует применение Вальдоксана у пациентов, имеющих:

  • Умеренную и выраженную почечную недостаточность;
  • Маниакальные эпизоды в анамнезе;
  • Суицидальные намерения до начала терапевтического воздействия.

Необходима осторожность при одновременном назначении Вальдоксана с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 – пропранололом, грепафлоксацином, эноксацином, а также при лечении больных, страдающих деменцией, злоупотребляющих алкоголем, имеющих возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Как указано в инструкции, Вальдоксан следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Лекарство необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

Суточная доза – 25 мг однократно в вечернее время. При отсутствии терапевтического эффекта через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг в сутки однократно. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев.

Побочные действия

При применении Вальдоксана могут отмечаться следующие побочные явления:

  • Головная боль, головокружение, нарушение сна, мигрень, парестезии;
  • Тревога, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, мания, галлюцинации, мысли суицидального характера;
  • Тошнота, расстройство стула, боль в животе, рвота;
  • Повышение активности ферментов печени, гепатит;
  • Потливость, экзема, кожный зуд, эритематозная сыпь;
  • Нечеткое зрение;
  • Боль в спине;
  • Повышенная утомляемость;
  • Увеличение или уменьшение массы тела.

Особые указания

Прием Вальдоксана требует контроля функции печени. При проявлении симптомов ее нарушения – темная моча, обесцвеченный кал, желтизна кожи и белков глаз, боль в правом подреберье, необъяснимая утомляемость – препарат подлежит отмене.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Вальдоксана пациентам, страдающим ожирением, сахарным диабетом, употребляющим в значительных количествах алкоголь или препараты, которые способны провоцировать нарушение печеночной функции.

Прием лекарства следует прекратить при появлении симптомов мании.

В связи с повышенным риском нанесения самоповреждений и попыток суицида пациенты, принимающие Вальдоксан, особенно в начале лечения, должны находиться под тщательным медицинским контролем до стабилизации психического состояния.

В случае назначения препарата одновременно с пропранололом, грепафлоксацином, эноксацином (ингибиторами изофермента CYP1А2) следует соблюдать осторожность

в связи с возможным повышением концентрации агомелатина.

Учитывая такие побочные действия Вальдоксана, как головокружение и сонливость, не рекомендуется во время лечения управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Аналоги

К аналогам Вальдоксана относятся следующие препараты:

  • Азафен;
  • Бефол;
  • Велаксин;
  • Деприм;
  • Инказан;
  • Мирталан;
  • Негрустин;
  • Пиразидол;
  • Ремерон;
  • Тетриндол;
  • Эспритал;
  • Эфевелон и другие.

Сроки и условия хранения

Согласно прилагаемой к препарату инструкции, Вальдоксан необходимо хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности лекарства составляет 3 года.

Источник: https://medlib.net/valdoksan.html

Агомелатин

2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид

Химические свойства

Антидепрессивное средство, нашло широкое применение при лечении депрессий различного происхождения. Не вызывает привыкания, не влияет на сердечно-сосудистую систему и либидо, не вызывает изменений массы тела.

Молекулярная масса химического соединения = 243,3 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, стандартная дозировка = 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин стимулирует все типы мелатониновых рецепторов (MT1 и MT2) и блокирует 5-HT2C-серотониновые.

Вещество не оказывает влияния на процессы обратного захвата моноаминов, не вступает в связь с холинергическими и адренергическими, гистаминовыми и дофаминовыми рецепторами, не влияет на метаболизм ГАМК и на ГАМК-А рецепторы.

Благодаря этому вещество, в отличие от прочих антидепрессантов не влияет на работу сердца, сосудов, половой сферы, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Под действием лекарства высвобождается норадреналин и дофамин, в префронтальной зоне коры головного мозга, что и обуславливает развитие антидепрессивного эффекта.

Благодаря способности воздействовать на мелатониновые рецепторы, Агомелатин нормализует циркадные ритмы, устраняет бессонницу (из-за стресса), повышает качество сна.

При систематическом приеме эффект от лечения наблюдается через 14 дней.

После приема таблетированной формы, действующее вещество практически полностью и достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация наблюдается в течение 60-120 минут. Вещество достаточно быстро подвергается метаболизму в печени, метаболиты не активные. Общая биодоступность достигает не более 5%. Метаболиты выводятся с помощью почек с мочой. Период полувыведения – около 120 минут.

Показания к применению

Средство применяют:

  • при лечении большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов;
  • у больных биполярным психозом.

Противопоказания

Прямые противопоказания к приему лекарственного средства:

Особую осторожность рекомендуется соблюдать, если у пациента ранее наблюдались гипоманиакальные и маниакальные эпизоды. Также лекарство редко назначают беременным женщинам.

Побочные действия

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов и их выраженность у Агомелатина ниже, чем у других антидепрессантов.

Наиболее часто развиваются: головные боли, головокружение, бессонница или сонливость, тошнота, чувство тревоги, диарея или запор, потливость, усталость, болезненные ощущения в животе, пояснице, спине, рост активности печеночных ферментов.

Реже наблюдаются: снижение остроты зрения, «туман» перед глазами, парестезии, экзема, высыпания на коже.

Редко возникают: эритема, гепатит, попытки суицида и суицидальные мысли, гипомании, неусидчивость и раздражительность, кошмарные сновидения, агрессия, патологические сны.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Читайте также:  Геморрагический инсульт головного мозга: что это такое, последствия, прогноз выздоровления, лечение и восстановление

Передозировка

Данных о передозировке лекарством не много. Чаще всего прием больших доз вызывает усиление и увеличение частоты развития побочных реакций, сонливость, боли в желудке, тревожность, головокружение и цианоз.

В качестве лечения промывают желудок, наблюдают за жизненно важными показателями больного. У вещества нет специфического антидота. Гемодиализ проводить бесполезно.

Взаимодействие

Метаболизм Агомелатина происходит с помощью изоферментов CYP1А2 и CYP2C9/19. Лекарство не рекомендуется сочетать с ингибиторами и индукторами этих ферментов.

Метаболизм вещества замедляется под действием ингибитора изофермента CYP1A2 флувоксамина, его плазменная концентрация сильно возрастает. Лекарство нельзя сочетать с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, ципрофлоксацином и флувоксамином.

С особой осторожностью средство сочетают с эстрогенами, пропранололом, эноксацином, грепафлоксацином.

Крайне не рекомендуется сочетать антидепрессант с этиловым спиртом, напитками и лекарствами, содержащими этанол.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки не требуют каких-либо особых условий хранения. Лучше всего держать лекарство вдали от маленьких детей.

Срок годности

Препараты хранятся в течение трех лет.

Особые указания

Лечение у пожилых пациентов, больных с почечной недостаточностью, с суицидальными наклонностями, у пациентов с деменцией и алкоголизмом должно проводиться под наблюдением врача.

Риск суицидального поведения выше на начальных этапах лечения и у пациентов в возрасте до 25 лет.

Рекомендуется периодически проверять работу печени и уровень печеночных ферментов во время лечения средством. Если у пациента развилась желтуха, то терапию прекращают.

С алкоголем

Данное вещество нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о лечении этим антидепрессантом беременных женщин ограничены. Лекарство назначают с особой осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.

Нет данных о том, выделяется ли средство с грудным молоком. Поэтому грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Агомелатина)

Аналоги: Вальдоксан, Триманакс, Мелитор, Агомелатин.

Отзывы об Агомелатине

Препараты Агомелатина часто назначаются пациентам с депрессиями, они обладают минимальным набором побочных реакций, не вызывают привыкания и синдрома отмены.

Отзывы больных чаще всего связанны с прекращением приема, в связи с низкой эффективностью. Однако, обычно больные прекращали лечение раньше, чем подходило время достижения терапевтического эффекта.

Некоторые отзывы о препарате:

  • “… Врач-психиатр поставил диагноз – затяжная депрессия и назначил это лекарство. Сначала пила по одной таблетке, потом дозировку повысили до 2-х на ночь. Через 2 месяца лечения все нормализовалось. Сейчас принимаю его профилактически. Правда, цена высоковата, сама бы лечение не потянула”;
  • “… Эффект положительный от таблеток увидела только через месяц, первое время просто стала лучше спать. Сейчас уже нет тревоги и угнетающих мыслей. Стало намного лучше. Побочные эффекты – туман перед глазами и слабость”;
  • “… Моему мужу этот препарат не помог совсем. Пришлось заменить. Может кому-то он и помогает, но для него оказался абсолютно бесполезным, муж только вес набрал, и спать стал хуже”.

Цена Агомелатина, где купить

Цена за 14 таблеток Вальдоксана в оболочке, по 25 мг составляет примерно 830 рублей.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Агомелатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://medside.ru/agomelatin

Вальдоксан®

Агомелатин* (Agomelatinum) 31.05.2012Valdoxan N06AX22 Агомелатин

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
агомелатин 25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61,84 мг; магния стеарат — 1,3 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; повидон — 9,1 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,26 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3,9 мг; стеариновая кислота — 2,6 мг
пленочная оболочка: глицерол — 0,19665 мг, гипромеллоза — 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0,19509 мг, макрогол 6000 — 0,20872 мг, магния стеарат — 0,91665 мг, титана диоксид — 0,43418 мг
Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин, лак алюминиевый

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антидепрессивное.

Фармакодинамика

Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2C-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга, и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6–8 нед) в дозах 25–50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимание и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на массу тела, ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Источник: https://polonsil.ru/blog/43122370013/Valdoksan%C2%AE

Вальдоксан – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вальдоксан (агомелатин) – антидепрессант, применяется для эффективного лечения у взрослых большого депрессивного расстройства.

Фармакологическое действие

Вальдоксан (аналог агомелатин) противодействует работе мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.

В результате научных исследований была доказана активность Вальдоксана при лечении:

  • Соответствующих установленным требованиям моделей депрессий, таких как приобретенная беспомощность, отчаяние, хронические стрессы умеренной выраженности;
  • Моделированных депрессий, вызванных нарушением циклических колебаний интенсивности биологических процессов, связанных со сменой дня и ночи (циркадные ритмы);
  • В ситуациях экспериментально спровоцированных тревоги и стресса.

Доказано, что Вальдоксан не имеет влияния на захват моноаминов и не оказывает влияние на работу α-, β-адренорецепторов, гистаминовых рецепторов, холинорецепторов, допаминовых и бензодиазепиновых рецепторов.

Вальдоксан способствует усилению высвобождения норадреналина и допамина, особенно в области префронтальной коры мозга, и не оказывает влияния на концентрацию серотонина вне клеток.

Результаты исследований показали, что путем стимуляции мелатониновых рецепторов Вальдоксан способствует выделению мелатонина. Это восстанавливает циркадные ритмы, нормализует структуру сна и снижает температуру тела, замедляя физиологические процессы.

Даже краткосрочный прием Вальдоксана (6-8 недель) 25-50 мг в сутки эффективен при больших депрессивных эпизодах, более тяжелых формах депрессий, при изначально высоком уровне тревоги и при сочетании депрессивных и тревожных расстройств. Исследованиями подтверждается долгосрочно-поддерживающее антидепрессивное и противорецедивное влияние Вальдоксана.

Суточный прием 25 мг Вальдоксана у больных депрессией не влияет на память и внимание.

Способствует быстрому засыпанию, улучшению качества сна (продолжительность фазы длительного сна увеличивается, количество и длительность фаз быстрого сна не меняются).

В ночное время снижается частота сердечных сокращений, а днем не наблюдается заторможенности. Формируется тенденция уменьшения сексуальных нарушений, отмечается положительное влияние на сексуальное возбуждение и оргазм.

В дневное время частота сердечных сокращений, пульс и артериальное давление пациентов от приема Вальдоксана не изменяются, масса тела стабильна.

Синдром отмены не возникает даже при резком прекращении приема средства, Вальдоксан не вызывает синдрома привыкания.

Форма выпуска

Таблетки продолговатые, покрыты пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, на одной из сторон изображен логотип фирмы-производителя. Действующее вещество – агомелатин: 25 мг в 1 таблетке.

Аналоги

Аналогов Вальдоксана – действующее активное вещество агомелатин (Agomelatine*) – на современном фармацевтическом рынке не существует.

Показания к применению Вальдоксана

Согласно инструкции, Вальдоксан применяется для лечения большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

Вальдоксан, по инструкции, противопоказан:

  • Детям до 18 лет;
  • При тяжелой печеночной недостаточности – различные заболевания печени в активной фазе;
  • При непереносимости лактозы – галактоземия, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • При повышенной чувствительности к агомелатину и другим вспомогательным веществам;
  • Одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 – ципрофлоксацин, флувоксамин;
  • Женщинам в период грудного вскармливания.

Вальдоксан, по инструкции, следует назначать с осторожностью и обязательным наблюдением у врача в следующих случаях:

  • Пациентам пожилого возраста старше 65 лет;
  • Пациентам с выраженной или умеренной почечной недостаточностью при больших депрессивных эпизодах;
  • При одновременном приеме с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 – грепафлоксацин, пропранолол, эноксацин;
  • Пациентам с гипоманиакальными или маниакальными приступами;
  • Пациентам с суицидальными наклонностями или попытками суицида до начала приема препарата;
  • При беременности;
  • Пациентам, злоупотребляющим алкоголем или употребляющим препараты, провоцирующие функциональные нарушения печени.

Способ применения Вальдоксана

Вальдоксан, по инструкции, принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком (не разжевывая). От приема пищи прием таблеток не зависит.

Суточная доза Вальдоксана, рекомендуемая для приема – одна таблетка (25 мг) перед сном. Если улучшение не наблюдается в течение двух недель, дозу можно увеличить до двух таблеток (50 мг) на ночь.

Рекомендован контроль функции печени в первые дни приема и периодически в течение всего курса лечения – через 3, 6, 12 и 24 недели. Курс лечения депрессии Вальдоксаном минимум 6 месяцев или до полного излечения.

В постепенномснижении дозы нет необходимости, так как привыкания препарат не вызывает.

Лекарственное взаимодействие Вальдоксана

Сильные ингибиторы изофермента CYP1A2 значительно замедляют метаболизм агомелатина, на порядок увеличивая его концентрацию в организме. Поэтому прием препаратов ципрофлоксацин, флувоксамин и их аналогов с Вальдоксаном одновременно запрещен.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP1A2 – эстрогены, увеличивают концентрацию агомелатина в несколько раз. Назначать пропранол, эноксацин, грепафлоксацин и их аналоги с Вальдоксаном следует с осторожностью.

Не следует совмещать прием Вальдоксана с этанолом.

По результатам исследований и отзывам, Вальдоксан:

  • Не влияет на концентрацию в организме лекарств, метаболизм которых связан с изоферментами цитохрома Р450;
  • Не влияет на свободную концентрацию лекарственных средств, вступающих в связь с белками плазмы, а они не оказывают влияния на концентрацию агомелатина;
  • Отсутствует фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие Вальдоксана с препаратами, использующимися в психиатрии – бензодиазепины, препараты лития, пароксетин, флуконазол и теофелин.

Данных о применении электросудорожной терапии одновременно с Вальдоксаном к пациентам нет. Опыты на животных показывают отсутствие нежелательных последствий такого совместного лечения.

Побочные действия Вальдоксана

Прием Вальдоксана, по отзывам, вызывает умеренно выраженные или незначительные побочные действия, такие как головокружение и тошнота. Наблюдаются они первые 2 недели лечения, затем проходят.

Также прием Вальдоксана, по отзывам, может отразиться на:

  • Кожных покровах – потливость, зуд, экзема, сыпь;
  • Зрении – расфокусировка, затуманенность, расплывчатость;
  • Костно-мышечной системе – боли в спине;
  • Самочувствии – частая утомляемость.

В некоторых случаях прием Вальдоксана, по отзывам, вызывает побочные действия, которые сложно отличить от симптомов депрессивного расстройства.

Условия хранения

Специальных условий хранения препарат не требует. Хранить необходимо в недоступных детям местах. Срок годности – три года от даты изготовления. По окончании срока годности, указанного на упаковке, не применять.

Источник: https://www.neboleem.net/valdoksan.php

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector