Депакин аналоги – заменители, рекомендации врачей

Выбор препаратов вальпроевой кислоты в терапии эпилепсии: оригинальный препарат или генерик?

Депакин аналоги - заменители, рекомендации врачей

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных заболеваний центральной нервной системы (ЦНС). Ежегодный рост заболеваемости эпилепсией составляет от 40 до 70 человек на 100 тыс. населения, при этом приблизительно у 1/3 пациентов заболевание является пожизненным.

По данным ВОЗ, более 75% из 40 млн больных эпилепсией в мире не получают адекватного лечения. Длительность фармакотерапии эпилепсии составляет в среднем от двух до пяти лет, однако около 40% больных вынуждены получать лечение пожизненно.

В России 8,65% больных эпилепсией находятся в состоянии ремиссии, у 48,1% пациентов регистрируется более 12 приступов в год. Политерапию получают 41,18% пациентов; 18,05% не получают лекарственной терапии, остальным же проводится лечение одним препаратом.

Сплошные популяционные исследования по разным регионам России показывают, что доля пациентов без припадков от общего числа больных, получавших антиконвульсантную терапию, составляет 13–28%, в то время как при правильной тактике лечения она должна составлять 50–80% [2].

На протяжении последних лет наблюдается увеличение количества новых противоэпилептических препаратов (ПЭП), из которых многие уже широко применяются на практике. ПЭП уделяется большое внимание со стороны компаний-производителей, учитывая их большой удельный вес среди других препаратов на фармацевтическом рынке. Этому есть несколько причин:

  • широкая распространенность эпилепсии;
  • необходимость длительного применения ПЭП при эпилепсии;
  • расширение показаний для использования ПЭП — лечение других неэпилептических неврологических и психиатрических нарушений, то есть потребность в ПЭП на фармацевтическом рынке возрастает [5, 15];
  • старение населения во всем мире и рост заболеваемости эпилепсией после 65 лет (количество больных эпилепсией в этой возрастной группе постоянно увеличивается) [5, 12].

Фармакоэкономические аспекты терапии эпилепсии

Эпилепсия является серьезной социально-экономической проблемой, приводящей к значительным экономическим потерям в обществе. Цена лекарства является действительно важным фактором в подборе лечения для определенных групп населения.

Стоимость лекарств и расходы на лечение становятся все более важными факторами для врачей первичной медико-санитарной помощи при лечении эпилепсии.

Независимое исследование, выполненное в нескольких европейских странах, определило, что прямые и непрямые расходы на лечение индивидуальных больных эпилепсией возрастают прямо пропорционально частоте припадков у них [1].

Именно пациенты с рецидивами приступов берут на себя большую часть прямых медицинских расходов.

Больные, не восприимчивые к лечению, требующие постоянной терапии, частых посещений врача и непрерывного медицинского ухода, составляют примерно 75% всех прямых расходов, относящихся к эпилепсии.

В популяции больных, резистентных к лечению, прямые расходы еще выше у пациентов, страдающих эпилепсией и имеющих сопутствующие болезни, такие как олигофрения, церебральный инсульт, депрессия [1].

Основой хорошей клинической эффективности является оптимальный контроль эпилептических приступов соответствующим ПЭП, используемым в дозе, максимально контролирующей приступы, но не приводящей к появлению побочных эффектов.

Эти две характеристики — оптимальный контроль приступов и отсутствие побочных эффектов — определяют ценность препарата и являются критерием правильности лечения. Обе характеристики связаны с биодоступностью, из которой вытекают биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность ПЭП [5].

Это совпадает с фармакоэкономической эффективностью: увеличившийся процент ремиссий позволяет сэкономить дополнительные средства за счет меньшего количества амбулаторных визитов к специалистам и снижения койко-дней [1].

Терапия эпилепсии: оригинальные препараты и генерики

В настоящее время широко обсуждается проблема назначения оригинальных и генериковых препаратов в терапии эпилепсии.

При регистрации препаратов-генериков допускаются отклонения в биодоступности ±20%, по сравнению с оригинальными препаратами.

Однако в отношении ПЭП даже незначительное изменение биодоступности может привести не только к возобновлению, но и к повышению частоты и тяжести приступов [2, 3, 5, 6, 7].

Предыдущие клинические наблюдения указывают, что замена оригинального препарата генериком, содержащим ту же лекарственную субстанцию, может в некоторых случаях приводить к возобновлению эпилептических припадков или развитию токсических эффектов препарата. Это возникает вследствие того, что биодоступность и связанная с ней биоэквивалентность генериков отличаются от оригинальных препаратов и/или их оценка произведена недостаточно полно или правильно [5, 8, 9, 17].

В настоящее время во всем мире для контроля над судорожными и бессудорожными припадками у детей и взрослых наиболее широко применяются препараты вальпроевой кислоты (ПВК).

Вальпроевая кислота используется в клинической практике для коррекции и парциальных, и генерализованных (эпилептических) приступов [3, 4].

Эффективность вальпроатов является 100% подтвержденной при контроле за абсансами, миоклоническими и тонико-клоническими судорогами при первично генерализованных формах эпилепсии, а также при парциальных приступах с вторичной генерализацией [4].

На данное время в России ПВК зарегистрированы под следующими торговыми наименованиями: оригинальный препарат Депакин (производитель — Sanofi-Winthrop Industrie, Франция) и его пролонгированные формы Депакин Хроно и Депакин Хроносфера; генерики Конвулекс (производитель Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрия), Апилепсин (производитель KRKA d.d., Словения), Конвульсофин (владелец регистрационного удостоверения AWD.pharma GmbH & Co.KG, Германия) и ряд генериков, произведенных в Индии: Энкорат (производитель Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия) и Вальпарин ХР (производитель Torrent Pharmaceuticals Ltd, Индия).

Данные исследований

Мы проанализировали доступные данные исследований зарубежных и отечественных авторов, посвященные проблеме замены ПВК в терапии эпилепсии.

Данные зарубежных авторов оказались достаточно противоречивыми.

С одной стороны, в открытых рандомизированных исследованиях, проведенных у 64 больных, которые в течение 4 недель принимали оригинальный препарат ПВК, а в дальнейшем в течение 4 недель генерик, не было выявлено разницы в частоте приступов, концентрации препарата в плазме при использовании обоих препаратов [5, 18]. С другой стороны, исследования FDA в 1998 году продемонстрировали разность в биодоступности препаратов ПВК [5]. В исследованиях Mattson (2002) генерик ПВК вызывал больше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в сравнении с оригинальным препаратом пролонгированного действия [5, 16]. Замена оригинального препарата ПВК генериком вызвала снижение концентрации препарата в крови и появление приступов после 3-летнего бесприступного периода [5, 14].

Исследование П. Н. Власова с соавт. (2007) показало повышение обращаемости пациентов к окружному эпилептологу после перевода с оригинального препарата ПВК (Депакина Хроно) на генерики препарата (Конвулекс, Вальпарин ХР, Энкорат) в связи с неблагоприятными побочными действиями генериков (крапивница, диспептические явления, учащение приступов) [2].

Интерес представляет исследование динамики пароксизмального синдрома, ЭЭГ-параметров и показателей фармакокинетики у больных эпилепсией на фоне замены лекарственных форм пролонгированного высвобождения с Депакина Хроно на Конвулекс ретардированной формы (Т. А. Рогачева, Т. С. Мельникова, А. С. Петрухин с соавт.) [6].

В исследовании принял участие 21 пациент с различными формами эпилепсии, в возрасте от 18 до 46 лет. По результатам исследования, замена лекарственных форм пролонгированного высвобождения вальпроата натрия Депакина Хроно на Конвулекс (ретард) вызывает неблагоприятные изменения в течении пароксизмального синдрома.

При этом изменения показателей биоэлектрической активности головного мозга регистрировались уже после трех дней приема Конвулекса в ретардированной форме и проявлялись усилением медленноволнового спектра дельта-, тета- и альфа-диапазонов, трансформацией медленноволновой активности в разрядную (к 14 дню терапии) с дальнейшим увеличением дизритмии и нарастанием разрядной активности. У всех больных после смены препаратов обнаруживались изменения максимальной концентрации их в сыворотке крови, которые имеют прямую зависимость с изменениями ЭЭГ-показателей. По мнению авторов, результаты проведенного исследования подтверждают существенные отличия в биоэквивалентности между исследуемыми препаратами, которые проявляются выраженными изменениями на ЭЭГ у большинства пациентов и утяжелением течения пароксизмального синдрома. Данные авторов свидетельствуют об отсутствии клинической эквивалентности между препаратами Депакин Хроно и Конвулекс (ретард), что может иметь существенное клиническое значение.

В исследовании А. В. Соколова и соавт. (2006) убедительно доказаны достоверные отличия фармакокинетических показателей различных форм ПВК с контролируемым высвобождением активного вещества [7].

Согласно полученным данным, наиболее адекватным по фармакокинетическим характеристикам оказался Депакин Хроно, динамика концентрации и режим дозирования которого полностью соответствовали заявленным фирмой-производителем.

Фармакокинетические параметры других препаратов — Конвулекс, Вальпарин ХР и Энкорат Хроно — существенно отличались: они быстрее всасывались, скорость достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) была более высокой, препарат быстрее выводился из организма.

Проведение терапевтического лекарственного мониторинга выявило их неэквивалентность Депакину Хроно, и, как следствие, были даны рекомендации по уменьшению разовой/суточной дозы и более частому приему ПЭП. При этом для Конвулекса разовая доза должна составлять 410 мг вместо 500 мг, а очередная доза препарата должна быть принята через 8,23 ч, а не через 12 ч, как заявлено в аннотации. Концентрации различных вальпроатов после приема однократной дозы представлены на рис.

Соответственно, в наблюдениях реально повышенная разовая доза препарата и высокий уровень Сmax приводили к развитию побочных явлений, а быстрое падение концентрации и выведение препарата обусловливало срыв медикаментозной ремиссии [2, 7].

Ретроспективное исследование Ю. Б. Белоусова и А. Б. Гехт с соавт. показало фармакоэкономические преимущества при применении Депакина Хроно [1]. Общее количество припадков снижалось в среднем с 48 до 1,5 в год, что было самым низким показателем среди всех исследуемых ПЭП.

 Высокую эффективность авторы связывают, в первую очередь, с фармакоэкономическими свойствами: если больной забывает принять таблетку, при приеме Депакина Хроно его пролонгированное 12-часовое действие позволяет избежать пикового снижения концентрации и, соответственно, эпилептических приступов, чего невозможно добиться от ретардированной формы карбамазепинов.

Это позволяет снизить количество визитов к специалистам и госпитализаций минимум в 2 раза, что значительно экономит средства.

Таким образом, данные отечественных исследований свидетельствуют о более высокой частоте возникновения неблагоприятных побочных реакций при переводе с оригинального ПВК на генерик.

Диагноз: эпилепсия. Что назначить: оригинальный препарат или генерик?

В случае назначения лечения пациенту с впервые диагностированной эпилепсией необходимо принять решение: назначить оригинальный препарат или генерик? У больных с впервые диагностированной эпилепсией лечение можно начинать с использования оригинального препарата или генерика, подобранного в соответствии с общими принципами адекватного контроля приступов без проявления побочных эффектов. В большинстве случаев контроль над приступами достигается при использовании средних дозировок препарата [5, 10, 13, 16] и вероятность колебаний концентрации ПЭП в крови не имеет такого большого значения, как, например, в случае значения концентрации препарата в плазме на уровне верхней или нижней терапевтической. То же характерно и в случае длительно текущей эпилепсии с хорошим контролем приступов при помощи средних дозировок препарата. Учитывая то, что результат лечения оценивается клинически на основании уровня концентрации препарата в крови, правильно воспроизведенный генерик — это препарат, концентрация которого в крови соответствует терапевтической, принятой и для больных с впервые выявленной эпилепсией, и для больных с хронической эпилепсией. В таких ситуациях врач может руководствоваться при назначении препарата экономическими принципами, основываясь на том, что генерик отвечает всем установленным требованиям для регистрации [5].

Однако существуют ситуации, когда генерик назначать нежелательно, так как имеется риск ухудшения клинической картины, например, при выборе препарата для больных с высоким риском ухудшения состояния. Это следующие категории пациентов:

  • больные с резистентной эпилепсией с оптимально контролируемыми приступами без побочных проявлений при приеме ПЭП. При лечении этих больных назначаются дозы ПЭП выше уровня переносимости препарата или близкие к нему [5, 16]. На практике это означает, что в крови определяется концентрация на уровне верхней (или даже выше) границы терапевтической. У таких больных даже небольшие колебания биодоступности препарата могут быть клинически значимыми. Препарат, который назначен больному вместо принимаемого ранее (генерик вместо оригинального и наоборот или один генерик вместо другого), обладающий более высокой биодоступностью (которая может не выходить за рамки принятых колебаний в ±20%), может спровоцировать токсические проявления, включая развитие ранее не регистрируемых видов эпилептических приступов. И наоборот, препарат с более низкой биодоступностью может спровоцировать учащение эпилептических приступов, которые до этого времени были хорошо контролируемыми;
  • пациенты с длительной ремиссией приступов на фоне приема низких доз препарата или в период снижения принимаемой дозы. Введение другого препарата может спровоцировать появление приступов, если ПЭП обладает более низкой биодоступностью, вследствие чего произошло слишком быстрое снижение концентрации действующего вещества в крови. В этой группе больных, в том случае, если новый препарат обладает более высокой биодоступностью, токсические эффекты развиваться не будут, так как показатели концентрации не превысят верхней границы максимальной терапевтической;
  • пациенты с измененной фармакокинетикой ПЭП. Проблемы, связанные с заменой оригинального препарата генериком и наоборот, становятся особо актуальными для беременных женщин, особенно в период перед родами, а также для рожениц, больных пожилого возраста, новорожденных и детей. У недоношенных, новорожденных и детей до одного года в связи с незрелыми системами метаболизма концентрация ПЭП в крови значительно выше, чем у детей старшего возраста и у взрослых. В течение нескольких месяцев процессы метаболизма постепенно становятся зрелыми и уровень концентрации ПЭП снижается, достигая показателей, характерных для детей. Эти показатели обычно ниже, чем у взрослых, в пересчете дозы препарата на массу тела. В связи с этим использование генериков у новорожденных и детей старшего возраста может быть связано с более высокой, чем у взрослых, разницей (достигающей 40%) концентрации препарата [5, 11].
Читайте также:  Фенобарбитал: инструкция по применению, показания, эффекты

Заключение

Результаты анализа затрат на лечение эпилепсии указывают на то, что существует следующая зависимость: стоимость лечения тем ниже, чем лучше контроль приступов. Следовательно, оптимальный контроль над приступами (с минимальным количеством побочных проявлений) — самый важный элемент, снижающий стоимость терапии.

Замена одного препарата другим (оригинального генериком и наоборот или одного генерика другим) может иметь опасные последствия для течения эпилепсии (рост частоты приступов и/или побочных проявлений).

Эти последствия влекут за собой непредвиденные прямые затраты, связанные с дополнительными визитами к врачу, лабораторными исследованиями, госпитализацией.

Необходимо помнить о следующих категориях пациентов с риском ухудшения клинической картины при замене оригинального ПЭП на генерик.

Это больные с резистентной эпилепсией с оптимально контролируемыми приступами без побочных проявлений при приеме ПЭП; пациенты с длительной ремиссией приступов на фоне приема низких доз препарата или в период снижения принимаемой дозы; пациенты с измененной фармакокинетикой ПЭП [5].

Фармацевты не должны заменять один препарат другим без разрешения врача, а врач, в свою очередь, должен сообщить больному о возможных последствиях замены.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Д. В. Марушкин, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Раевская
ВолГМУ
, Волгоград

Источник: https://www.lvrach.ru/2009/09/10639516/

Депакин в Москве

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство.

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга.

Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема – 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко – запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности не рекомендуется. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Передозировка

Симптомы: кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга. Симптомы могут варьировать, сообщалось о развитии судорожных припадков при очень высоких плазменных концентрациях вальпроевой кислоты.

При значительной передозировке возможен летальный исход, однако обычно прогноз благоприятный.

Лечение: в стационаре – промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 ч после приема внутрь содержимого флакона с лиофилизатом или раствора для в/в введения; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, поддержание эффективного диуреза. В отдельных случаях с успехом применяли налоксон. В очень тяжелых случаях значительной передозировки были эффективны гемодиализ и гемоперфузия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном – повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами – возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/depakin

Депакин Хроно 300 аналоги и цены

У нижеперечисленных аналагов Депакин Хроно 300 совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Читайте также:  После кальяна болит голова и тошнит: как курить кальян чтобы не болела голова

Состав: вальпроевая кислота

  • Бензонал IC

    предложения не найдены

  • Фенобарбитал IC

    предложения не найдены

  • Фенобарбитал-ЗН

    предложения не найдены

  • Бензонал

    1 предложение по цене от 342.00 до 342.00 руб

  • Дифенин

    7 предложений по цене от 34.00 до 342.00 руб

  • Петинимид

    предложения не найдены

  • Клоназепам

    предложения не найдены

  • Клоназепам IC

    предложения не найдены

  • Ривотрил

    предложения не найдены

  • Зептол

    1 предложение по цене от 100.00 до 100.00 руб

  • Карбамазепин

    19 предложений по цене от 54.00 до 190.00 руб

  • Карбамазепин-Акри

    3 предложения по цене от 169.00 до 185.00 руб

  • Карбамазепин-ФС Ретард

    предложения не найдены

  • Карбапин

    предложения не найдены

  • Тегретол

    44 предложения по цене от 185.00 до 402.00 руб

  • Финлепсин

    57 предложений по цене от 125.00 до 337.00 руб

  • Карбалекс

    предложения не найдены

  • Карбалекс Ретард

    предложения не найдены

  • Карбамазепин-Астрафарм

    предложения не найдены

  • Карбамазепин-Дарница

    предложения не найдены

  • Карбамазепин-Здоровье

    предложения не найдены

  • Карбамазепин-Здоровье Форте

    предложения не найдены

  • Карбамазепин-ФС

    предложения не найдены

  • Мезакар

    предложения не найдены

  • Мезакар SR

    предложения не найдены

  • Тимонил

    предложения не найдены

  • Тимонил Ретард

    предложения не найдены

  • Финлепсин Ретард

    37 предложений по цене от 125.00 до 337.00 руб

  • Мелепсин

    предложения не найдены

  • Карбамазепин Фармлэнд

    предложения не найдены

  • Трилептал

    26 предложений по цене от 378.00 до 1,609.00 руб

  • Оксапин

    предложения не найдены

  • Иновелон

    13 предложений по цене от 4,814.00 до 9,685.00 руб

  • Эксалиеф

    5 предложений по цене от 6,591.00 до 7,396.00 руб

  • Осполот

    предложения не найдены

  • Эпилептал

    предложения не найдены

  • Эпимил

    предложения не найдены

  • Ламиктал

    56 предложений по цене от 330.00 до 1,999.00 руб

  • Ламолеп

    10 предложений по цене от 1,126.00 до 1,736.00 руб

  • Ламотрин

    предложения не найдены

  • Латригил

    предложения не найдены

  • Ламал

    предложения не найдены

  • Ламолентал

    предложения не найдены

  • Латриджин

    предложения не найдены

  • Эпитрижин

    предложения не найдены

  • Героламик

    предложения не найдены

  • Сейзар

    39 предложений по цене от 94.00 до 547.00 руб

  • Эпирамат

    предложения не найдены

  • Топамакс

    21 предложение по цене от 766.00 до 1,889.00 руб

  • Топиромакс 100

    предложения не найдены

  • Топиромакс 25

    предложения не найдены

  • Топилепсин

    предложения не найдены

  • Топирамин

    предложения не найдены

  • Топракар

    предложения не найдены

  • Эпимат

    предложения не найдены

  • Макситопир

    предложения не найдены

  • Топирамат Тева

    предложения не найдены

  • Топсавер

    11 предложений по цене от 300.00 до 1,495.00 руб

  • Габалепт

    предложения не найдены

  • Тебантин

    25 предложений по цене от 711.00 до 1,960.00 руб

  • Габантин

    предложения не найдены

  • Габапентин

    20 предложений по цене от 189.00 до 551.00 руб

  • Габагама

    предложения не найдены

  • Габагамма

    30 предложений по цене от 92.00 до 1,190.00 руб

  • Габамакс

    предложения не найдены

  • Гримодин

    предложения не найдены

  • Медитан

    предложения не найдены

  • Нейралгин

    предложения не найдены

  • Ньюропентин

    предложения не найдены

  • Конвалис

    17 предложений по цене от 30.00 до 650.00 руб

  • Катэна

    8 предложений по цене от 306.00 до 600.00 руб

  • Кеппра

    79 предложений по цене от 770.00 до 7,849.00 руб

  • Леветирацетам Люпин

    предложения не найдены

  • Леветирацетам-Тева

    предложения не найдены

  • Левицитам

    предложения не найдены

  • Нормег

    предложения не найдены

  • Тирамакс

    предложения не найдены

  • Леветинол

    17 предложений по цене от 589.00 до 2,387.00 руб

  • Эпитерра

    10 предложений по цене от 550.00 до 3,685.00 руб

  • Комвирон

    предложения не найдены

  • Леветирацетам Канон

    26 предложений по цене от 270.00 до 1,134.00 руб

  • Зонегран

    6 предложений по цене от 4,826.00 до 5,152.00 руб

  • Лирика

    13 предложений по цене от 52.00 до 3,956.00 руб

  • Неогабин

    предложения не найдены

  • Прегабалин

    6 предложений по цене от 295.00 до 3,590.00 руб

  • Альгерика

    предложения не найдены

  • Габана

    предложения не найдены

  • Ограния

    предложения не найдены

  • Прегабалин-Рихтер

    5 предложений по цене от 507.00 до 3,046.00 руб

  • Вимпат

    6 предложений по цене от 1,210.00 до 1,300.00 руб

  • Файкомпа

    20 предложений по цене от 517.00 до 7,800.00 руб

Все аналоги Депакин Хроно 300 представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Источник: https://www.poisklekarstv.com/depakin-hrono-300/analogi

Депакин

Депакин – лекарственный противосудорожный препарат. Снимает спазмы скелетной мускулатуры, улучшает обменные процессы в нервных клетках головного мозга.

Форма выпуска и состав

Депакин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки;
  • Сироп;
  • Лиофилизат – основа для приготовления инъекционного раствора.

Действующее вещество лекарственного препарата – вальпроевая кислота.

Показания к применению

Согласно прилагаемой инструкции, Депакин имеет следующие показания к назначению:

  • Генерализованные приступы эпилепсии;
  • Парциальные припадки;
  • Профилактика фебрильных судорог.

Противопоказания

При применении Депакина необходимо учитывать такие противопоказания, как:

  • Индивидуальная чувствительность организма к составляющим препарата;
  • Нарушение функции печени;
  • Гепатит в любой форме;
  • Заболевания поджелудочной железы;
  • Тромбоцитопения, лейкопения;
  • Порфирия;
  • Диатез геморрагический;
  • Период беременности и лактации;
  • Возраст до 6 месяцев;
  • Возраст до 3 лет – не назначают препарат в инъекциях.

С осторожностью следует применять Депакин при заболеваниях почек.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Депакин в форме таблеток и сиропа применяется внутрь 2-3 раза в течение дня, в форме лиофилизата – разводится для парентерального введения.

Сироп перед употреблением необходимо смешивать с пищей или любой жидкостью. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой.

Начальная дозировка для пациентов с массой тела более 25 кг – 5-10 мг/кг/сутки. Количество лекарства постепенно увеличивают через каждые 3-4 дня до получения стойкого клинического эффекта, максимально – до 50 мг/кг/сутки.

Дозу препарата для детей раннего возраста устанавливают индивидуально.

Депакин в форме инъекций после разведения лиофилизата вводят внутривенно струйно либо капельно. Дозировка зависит от возраста пациента, его массы тела и степени тяжести заболевания.

Побочные действия

Применение Депакина может сопровождаться такими побочными явлениями, как:

  • Головокружение, тремор, сонливость, головная боль, дизартрия, судороги и нарушения сознания;
  • Нистагм, диплопия;
  • Боли в эпигастральной области, потеря аппетита, изменение характера стула – диарея либо запор, нарушения пищеварения, тошнота, рвота, панкреатит;
  • Увеличение времени кровотечения, снижение уровня фибриногена в крови;
  • Тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
  • Изменение массы тела, нарушение менструального цикла, галакторея, увеличение грудных желез;
  • Крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, экссудативная эритема;
  • Выпадение волос, периферические отеки.

Особые указания

В начале применения Депакина могут возникать нарушения функции печени, поэтому во время лечения необходим регулярный контроль ее показателей. В случае значительного отклонения от нормальной картины крови препарат подлежит отмене.

Для исключения возможной беременности на фоне противосудорожной терапии требуется надежная контрацепция, так как препарат оказывает негативное влияние на развитие плода.

В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Детям младше 3 лет рекомендуется прием Депакина в форме сиропа.

При использовании противосудорожного средства следует воздерживаться от занятий, которые требуют особого внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги

Синонимами Депакина являются препараты с идентичным действующим веществом – вальпроевой кислотой:

  • Апилепсин;
  • Вальпарин;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Ацедипрол;
  • Энкорат и другие.

Аналогичным действием обладают лекарственные средства Аминалон, Карбамазепин, Топирамат.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Депакин подлежит хранению в сухом месте при температуре не более 25 °С. Срок его годности 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Цены в интернет-аптеках:

Депакин сироп 57,64мг/мл 150мл n1 (шпр)

ЦВ Протек

Депакин сироп 57.64 мг/мл 150 мл

РУФАРМА, ООО

ЗдравЗона – Интернет-Аптека

ООО Еврофарм

Депакин Хроносфера™ гранулы 100 мг 30 шт.

РУФАРМА, ООО

Депакин хроно 500мг №30 таблетки

ЗдравЗона – Интернет-Аптека

Депакин хроносфера гран. д/приема внутрь пролонг 100мг n30

ЦВ Протек

Посмотреть все предложения от аптек

Оставьте свой комментарий

Источник: https://medlib.net/depakin.html

Депакин Хроно: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Противоэпилептическое средство, приводящее к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга и способствующее улучшению психического состояния и настроения больных.

Основной механизм воздействия связан с влиянием медикамента на ГАМК-эргическую систему. Также препарат оказывает центральное седативное и миорелаксирующее действие.

Главное действующее вещество– вальпроевая кислота.

Депакин Хроно, по сравнению с обычной формой препарата, характеризуется:

  • отсутствием времени задержки всасывания после приема;
  • продленной абсорбцией;
  • идентичной биодоступностью;
  • меньшим значением Cmax (снижение Cmax где-то на 25%), однако с более стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приема;
  • более линейной корреляцией между дозой и концентрацией лекарства в плазме.

Клинически эффективная доза должна достигаться через 2 недели (у больных, не проходивших лечение другими противосудорожными препаратами – через 1 неделю).

Во время терапии требуется регулярно контролировать работу печени, состояние кровосвертывающей системы, картину периферической крови (особенно на протяжении первых 6 месяцев).

Показания к применению

Для чего нужен Депакин Хроно? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • лечение парциальных эпилептических припадков (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
  • лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:

  • лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • лечение парциальных эпилептических припадков (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Инструкция по применению Депакин Хроно, дозировки

Препарат предназначен только для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет с весом тела, превышающим 17 кг.

Депакин хроно принимают перорально. Таблетки проглатывают, не разжевывая и не раздавливая, но для облегчения приема дозы, подобранной индивидуально, их можно делить. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, желательно во время еды.

Рекомендуемые средние суточные дозы при длительном использовании (в зависимости от возраста и веса тела) по инструкции составляют:

  • дети 6–14 лет (вес тела 20–30 кг) – 30 мг/кг (600–1200 мг);
  • подростки (вес тела 40–60 кг) – 25 мг/кг (1000–1500 мг);
  • взрослые и пожилые пациенты (вес тела от 60 кг и выше) – в среднем 20 мг/кг (1200–2100 мг).

При установлении суточной дозы следует также брать во внимание индивидуальную чувствительность к вальпроату.

Если эпилепсия не поддается контролю, допускается повышение данных доз при мониторинге состояния пациента и уровня препарата в крови.

Полный терапевтический эффект Депакина хроно иногда может быть достигнут не сразу, а только спустя 4–6 недель после начала приема. Поэтому увеличивать суточную дозу выше рекомендованной раньше этого срока не следует.

В случае адекватно контролируемой эпилепсии дозу можно принимать 1 раз в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых рекомендуется принимать препарат в начальной дозе 750 мг. Также, согласно результатам клинических исследований, можно использовать средство в начальной суточной дозе 20 мг на 1 кг веса тела.

Начальную дозу следует повышать как можно быстрее до минимальной эффективной, позволяющей достичь желаемого клинического эффекта. Средняя суточная доза может варьировать от 1000 до 2000 мг.

Согласно инструкции по применению, если пациенты получают Депакин хроно в дозе, превышающей 45 мг/кг веса в сутки, им необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Депакин Хроно:

  • Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
  • Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
  • Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
  • Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
  • Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
  • Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
  • Прочие: периферические отеки, алопеция.

Противопоказания

Противопоказано назначать Депакин Хроно в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или какому-либо из компонентов лекарственного лекарства;
  • острый или хронический гепатит;
  • тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников;
  • тяжелые поражения печени с летальным исходом при использовании вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента;
  • тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы;
  • печеночная порфирия;
  • комбинация с мефлохином;
  • комбинация со зверобоем продырявленным;
  • детский возраст до 6 лет (риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

C осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе. Гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.

Передозировка

Симптомы передозировки — кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом. Описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Лечение производится в стационаре — промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч. Мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ.

Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Аналоги Депакин Хроно, цена в аптеках

При необходимости, заменить Депакин Хроно можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Вальпроевая кислота,
  2. Валопиксим,
  3. Вальпарин,
  4. Депакин Хроносфера,
  5. Конвульсофин,
  6. Энкорат хроно.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре ниже 25 °C. Беречь от детей! Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту.

Отзывы врачей о Депакин хроно положительные, отмечается его эффективность при лечении эпилептических приступов. К недостаткам относят большое число побочных эффектов различной интенсивности. Пациенты часто выражают недовольство высокой стоимостью препарата.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/depakin-hrono/

Депакин — механизм действия и противопоказания, побочные эффекты и аналоги

  ·   Вам понадобится на чтение: 10 мин

Противосудорожный препарат Депакин назначают при всех формах эпилепсии. Медикамент эффективен для лечения детей: при появлении судорог, вызванных высокой температурой, маниакально-депрессивного синдрома, тиков. Лекарство хорошо переносится, достигает нужного эффекта, побочные эффекты обратимы. Поднимает настроение, избавляет от чувства страха и беспокойства.

Инструкция по применению Депакина

Противосудорожное средство Депакин часто прописывают детям при приступах эпилепсии, судорогах, возникающих на фоне высокой температуры.

Благодаря повышенному содержанию специфической аминокислоты (ГАМК (гамма-аминомасляная кислота)) в центральной нервной системе (ЦНС) препарат действует столь эффективно и приводит к уменьшению возбудимости и судорожной активности в мозге больного.

Активный компонент препарата — вальпроат натрия. Производится французской компанией Sanofi-Winthrop Industrie.

Состав и форма выпуска

Препарат Депакин выпускается в форме сиропа (жидкость светло-желтого цвета, прозрачная, имеет вишневый запах) и лиофилизата (представляет собой пористую спрессованную массу белого цвета для приготовления инъекционного раствора). Сироп, который принимается внутрь, выпускается в затемненных стеклянных флаконах по 150 мл. Раствор для инъекций содержит 400 мг активного вещества (вальпроата натрия).

Сироп

100 мл

Активное вещество:

вальпроат натрия

5,764 г

Вспомогательные вещества:

Пропилпарагидроксибензоат

0,02 г

метилпарагидроксибензоат

0,1 г

глицерол

15 г

сахароза (67% раствор, пересчет на сухое вещество):

60 г

сорбитол 70% (кристаллизующийся)

15 г

ароматизатор (вишня)

0,03 г

в концентрированной форме хлористоводородная кислота или раствор натрия гидроксида: q.s. до рН = 7,3–7,7

q.s. до рН = 7,3–7,7

вода очищенная

q.s. до 100 мл

Фармакологические свойства

Депакин – препарат с противосудорожным действием, оказывающий миорелаксирующий и седативный эффект.

Механизм действия основан на повышении концентрации ГАМК в ЦНС, что приводит к понижению судорожной готовности и возбудимости моторных зон в мозге больного.

Препарат влияет на постсинаптические рецепторы, благодаря чему ГАМК оказывает тормозящее действие. Лекарственный препарат при пероральном употреблении имеет 100%-ную биодоступность. Распределение идет через кровь и внеклеточную жидкость.

Компоненты средства поступают в мозг, цереброспинальную жидкость. Период полувыведения: от 8 до 20 часов, меньше – у детей.

Минимум активного вещества, которое содержится в сыворотке крови, необходимого для терапевтического эффекта: 40–50 мг/л. Если концентрация выше 200 мг/л, то необходимо уменьшить дозировку.

Устойчивая концентрация компонентов препарата в плазме крови (при пероральном применении) достигается за 3-4 дня.

Показания к применению

Средство подходит для монотерапии и комбинированного лечения (вместе с другими препаратами против эпилепсии). Медикамент эффективен для профилактики судорог, возникающих при высокой температуре у ребенка. Препарат назначают при наличии следующих недугов:

  • Специфические формы эпилепсии (синдром Леннокса-Гасто, синдром Веста);
  • эпилептические приступы генерализованные;
  • эпилептические приступы парциальные;
  • тики, фебрильные судороги у детей;
  • маниакально-депрессивный психоз.

Способ применения и дозировка

Депакин в виде сиропа имеет стартовую дозу в 10-15 мг на килограмм веса в сутки.

Она подлежит постепенному увеличению до оптимальной, которая составляет 20-30 мг для взрослых и 30 мг для детей (расчет на килограмм веса).

Суточная доза делится на два приема у пациентов первого года жизни, на три приема, если ребенок старше года. Если терапевтическое действие недостаточное, дозировка увеличивается.

При достижении 50 мг на килограмм веса в день рекомендуется постоянное наблюдение за состоянием пациента.

При замещающей терапии (в преддверии хирургической операции) через 4-6 часов после последнего перорального приема вводится внутривенно (раствор с 0,9% хлоридом натрия).

При этом ввод возможен как методом непрерывной инфузии, так и четырьмя вливаниями длительностью час, содержащими четверть ранее употреблявшейся пациентом суточной дозы.

При необходимости быстрого установления высокой концентрации препарата в крови Депакин вводится внутривенно болюсно из расчета 15 мг на килограмм веса в течение пяти минут.

Затем препарат вводится постоянной инфузией: 1 мг/кг/час с изменением скорости введения для достижения концентрации 75 мг/л. В зависимости от силы оказываемого действия скорость введения может меняться.

Возвращение к Депакину-сиропу подразумевает сохранение ранее имевшейся дозировки или использование новой дозы, установленной специалистом после изучения состояния пациента.

Особые указания

Перед началом приема лекарства следует произвести анализ функции печени. Для людей, входящих в группу риска, это обязательно. Рекомендуется делать такие же исследования и во время терапии первые полгода.

В случае увеличения содержания ферментов печени необходимо произвести полное лабораторное обследование. Дети младше трех лет могут принимать Депакин в рамках монотерапии, но следует взвесить пользу и возможные побочные явления.

До начала курса терапии требуется сделать анализ крови на коагуляционные исследований и количество тромбоцитов.

При почечной недостаточности дозировка должна быть уменьшена.

Подозрение на недостаточность ферментов карбамидного цикла потребует исследования метаболизма больного до начала приема препарата, поскольку он может привести к возникновению гипераммониемии (нарушение обмена веществ, приводящее к отравлению организма аммиаком).

При его использовании как средства комбинированной терапии в борьбе с судорогами или совместно с бензодиазепинами следует учитывать возможность повышенной сонливости, это важно тем, кто управляет автомобилем.

При беременности

Прием Депакина нежелателен во время беременности, поскольку вальпроевая кислота может негативно повлиять на развитие плода, привести к возникновению врожденных аномалий, таких как расщепление позвоночника.

На период лактации применение препарата допустимо, если есть крайняя необходимость, ведь активное вещество будет поступать к малышу с грудным молоком. Женщинам, которые проходят курс лечения, следует предохраняться.

Лекарственное взаимодействие

Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, бензодиазепины совмещать с Депакином допустимо под тщательным контролем врача, доза может корректироваться. В списке ниже приведены лекарства, которые, взаимодействуя с противосудорожным препаратом, приводят к появлению определенных эффектов:

  • Фенобарбитал. Увеличивается концентрация в плазме, возможно седативное действие у детей (первые 2 недели наблюдать, при появлении симптомов понижать дозу фенобарбитала), реже – у взрослых.
  • Примидон. Увеличивается концентрация в плазме, возможно появление побочных эффектов, седативного действия (комбинированная терапия под строгим контролем медиков).
  • Карбамазепин. Приводит к токсичности (прием под медицинским наблюдением).
  • Фенитоин. Снижается общая концентрация в плазме (прием под медицинским наблюдением).
  • Ламотриджин. Замедляется метаболизм препарата в печени, увеличивается период его полувыведения, допустимо токсическое поражение, проявляющееся в виде кожных реакций: токсический эпидермальный некролиз (прием под медицинским наблюдением с возможной коррекцией дозы).
  • Фелбамат. Понижаются средние значения клиренса.
  • Зидовудин. Повышается концентрация в плазме, токсичность.
  • Нимодипин. Усиливается гипотензивный эффект.
  • Мефлохин. Происходит ускорение метаболизма вальпроевой кислоты, повышается вероятность появления припадка.
  • Препараты зверобоя продырявленного. Противосудорожный эффект Депакина понижается.
  • Эритромицин, Циметидин. Увеличивается концентрация в плазме крови вальпроевой кислоты.
  • Медикаменты, имеющие связь с белками плазмы крови (ацетилсалициловая кислота). Повышается концентрация свободной фракции активного компонента – вальпроевой кислоты.
  • Непрямые антикоагулянты. Важно контролировать протромбиновый индекс.
  • Рифампицин, карбапенемы. Понижается концентрация вальпроевой кислоты.
  • Топирамат. Вырастает шанс развития энцефалопатии, гипераммониемии.
  • Кветиапин. Возможно развитие лейкопении, нейтропении.
  • Клоназепам. Становится выраженным абсансный статус (форма эпилепсии, которая характеризуется временной утратой сознания).
  • Медикаменты с миелотоксическим действием. Риск подавления костномозгового кроветворения.

Депакин и алкоголь

Препарат несовместим с алкоголем. Принятие спиртного напитка во время курса лечения может привести к появлению эпиприступа. Этанол усиливает гепатотоксический эффект вальпроевой кислоты.

Побочные эффекты

Препарат в начале лечения может вызывать гастроинтестинальные нарушения, такие как тошнота и боль, которые проходят сами через пару дней. На фоне приема медикамента существует тератогенный риск (возникновение отклонений у плода), возможно развитие васкулитов (иммунопатологическое воспаление сосудов). Среди побочных эффектов:

  • тремор конечностей;
  • резкая смена настроения, сонливость, изменения в психическом состоянии;
  • нистагм (непроизвольные движения глаз);
  • головная боль, головокружение;
  • возникающие перед глазами пятна, диплопия (двоение в глазах);
  • проблемы с координацией движений;
  • кома, летаргия, ступор;
  • повышенная возбудимость (ажитация), раздражительность, агрессивность, спутанность сознания, депрессия;
  • проблемы с памятью, спутанность речи, обратимая деменция;
  • постоянное желание совершать какие-либо действия (что-то брать, трогать и т.д.);
  • глухота;
  • развитие энцефалопатии;
  • спазмы в животе, отсутствие аппетита;
  • дисфункция печени, низкий уровень фибриногена, увеличенное время кровотечения;
  • проблемы с пищеварением, диарея, тошнота и рвота, запоры;
  • гиперплазия десны, стоматит;
  • панкреатит (при сильной боли в животе необходимо отслеживать активность сывороточной амилазы);
  • агранулоцитоз;
  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • скачки веса;
  • сбой менструального цикла;
  • аменорея, редко – поликистоз яичников;
  • гирсутизм (чрезмерный рост волос на теле у женщин);
  • реакции гиперчувствительности (крапивница, редко – красная волчанка);
  • кожная сыпь, алопеция (в том числе при развившемся гипотиреозе), зуд, проблемы с ростом волос, эритема, синдром Стивенс-Джонсона (токсический эпидермальный некролиз);
  • печеночная недостаточность (иногда со смертельным исходом), синдром Фанкони (при поражении почечных канальцев).

Передозировка

Если значительно превысить норму, то можно впасть в кому, при которой отмечаются гипотония мышц, миоз (сужение зрачка), метаболический ацидоз, сосудистый коллапс, резкое уменьшение артериального давления, гипорефлексия (состояние, характеризующееся снижением рефлексов), шоковое состояние. Может возникнуть внутричерепная гипертензия при отеке головного мозга. Из-за наличия в составе препарата натрия есть вероятность появления гипернатриемии.

Источник: https://03-med.info/lekarstva/depakin-mekhanizm-deystviya-i-protivop.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector