Конвульсофин – инструкция по применению, ретард, противопоказания

Конвульсофин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Одна таблетка содержит 333 мг кальция вальпроата дигидрата, что соответствует 300 мг кальция вальпроата.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, осажденная двуокись кремния, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны, с фаской, с гладкой поверхностью, цельными краями и однородного вида.

Противосудорожное средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в тканях головного мозга), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало – при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность – 100 %. ТСтах таблеток – 3-4 ч. Css достигается на 2-4 сут. приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л. Объем распределения – 0,2 л/кг.

Связь с белками – 90-95 % при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и снижается до 80-85 % при концентрации 50-100 мг/л (при уремии, гипотротеинемии и циррозе связывание с белками снижено).

Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10 % концентрации в плазме крови матери). Содержание в СМЖ коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени, Т1/2 – 12-16 ч.

Вальпроевая кислота (1-3 %) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. При сочетании с др. лекарственными средствами Т1/2 может составлять 6-8 ч.

вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес. может быть значительно длительнее.

Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. Эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга. Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией). Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или др. лекарственными средствами. Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, тромбоцитопения, детский возраст (до 3 лет), заболевания печени в анамнезе. С осторожностью – аплазия костного мозга; патологические изменения крови, органические заболевания головного мозга или; гипопротеинемия, почечная недостаточность, беременность, лактация.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Во избежание побочных эффектов лечение начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных для больных суточных поддерживающих доз. При монотерапии начальная доза Конвульсофина в общем составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают примерно на 5 мг.

Средняя суточная доза для взрослых и больных пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков – 25 мг/кг массы тела и для детей ЗОмг/кг массы тела. В некоторых случаях терапевтическое действие препарата полностью проявляется только через 4-6 недель лечения.

Поэтому необходимо следить за тем, чтобы увеличение суточной дозы произошло постепенно. Если вальпроевую кислоту назначают вместе с другими противоэпилептическими средствами или для замещения предшествующего препарата, то дозу раннее принимаемого препарата, в особенности фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение вальпроевой кислотой производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата. Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата:

Детям в возрасте 3-6 лет назначают по 300-600 мг (1-2 таблетки) в сутки.

Детям школьного возраста (6-14 лет) назначают по 450-1500 мг (1 ш-5таблеток) в сутки. Подросткам старше 14 лет и взрослым назначают по 1200-2100 мг (4-7 таблеток) в сутки.

У больных с почечной недостаточностью следует учитывать повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым соответственно понижать суточную дозу Конвульсофина. Таблетки Конвульсофина принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

По указанию врача суточную дозу препарата распределяют на 2-4 приема в день. Дозы и длительность применения Конвульсофина устанавливает врач индивидуально для каждого больного.

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес. лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения;

тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек,

фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности). Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненноважных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС; с барбитуратами или примидоном – повышение их концентрации в плазме крови; с салицилатами – усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). При совместном применении с фенобарбиталом, фенитоином (и, возможно, другими

противоэпилептическими средствами – производными гидантоина), карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Сочетание с антикоагулянтами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитическими средствами и антиагрегантами (производные АСК и другими ингибиторы агрегации тромбоцитов) увеличивает риск развития кровотечений.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой, в дополнение к усилению депрессии ЦНС, следующие препараты могут снижать порог судорожной активности: трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные дополнение к усилению депрессии ЦНС, следующие препараты могут снижать порог судорожной активности: трициклические

антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени.

Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50 %(необходима коррекция дозы). Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38 %, при этом Т1/2 не изменяется.

Вальпроевая кислота может так же влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Во время лечения необходимо проведение контроля активности “печеночных” трансаминаз, билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, амилазы (каждые 3 мес., особенно). Возможна комбинация с другими противоэпилептическими средствами.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед. Затем проводят постепенную отмену других противоэпилептических средств.

У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия (особенно до 2 лет). В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики “острого” живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Диспепсические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств.

При применении вальпроевой кислоты в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае, когда невозможно отказаться от проведения терапии вальпроевой кислотой в период беременности, в первый триместр по указанию врача препарат применяют в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу его распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Наряду с этим рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лекарственного вещества в сыворотке крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить ультразвуковые обследования и альфа 1-фетопротеиновый тест.

Форма выпуска

По 100 таблеток в полиэтиленовом флаконе белого цвета с полиэтиленовой натягиваемой крышкой и контролем первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается из аптек по рецепту врача

Конвульсофин аналоги, синонимы и препараты группы

  • Депакин Хроно 500 мг
  • Депакин Хроносфера
  • Орфирил
  • Энкорат
  • Энкорат хроно
Читайте также:  Болит кожа головы: причины, как избавиться от неприятных ощущений

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/konvulsofin-instruktsiya/

КОНВУЛЬСОФИН

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, круглые, плоские, со скошенными краями и риской с одной стороны.

1 таб.
вальпроата кальция дигидрат 333 мг,
 что соответствует содержанию вальпроата кальция 300 мг,
 в пересчете на вальпроевую кислоту 265 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

100 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало – при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Всасывание

Степень абсорбции высокая, биодоступность – 100%. Cmax достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Распределение

Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л.

Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. Vd – 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Метаболизм

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Выведение

T1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T1/2 может быть значительно длительнее.

Показания

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— тромбоцитопения;

— детский возраст до 3 лет;

— заболевания печени в анамнезе;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет – 25 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет – 30 мг/кг массы тела.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Пациенты Суточная доза (мг)
дети 3-6 лет 300-600
дети 6-14 лет 450-1500
взрослые и подростки старше 14 лет 1200-2100

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема.

Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко – запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Особые указания

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Контроль лабораторных показателей

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

Использование в педиатрии

У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1 -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата КОНВУЛЬСОФИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/convulsofin_2/

Конвульсофин – инструкция, цена, отзывы

Инструкция к применению таблеток Конвульсофин создана специально для того чтобы ознакомить пациента со всеми необходимыми сведениями о препарате.

Читайте также:  Какая группа инвалидности при дисцикуляторной энцефалопатии 2 степени?

Его состав и информация о показаниях к назначению, а также режим дозирования и предупреждающая информация приведена довольно подробно.

Прочтя инструкцию перед началом использования Конвульсофин для лечения, пациент сможет верно, сориентироваться и выбрать оптимальный курс лечения, который обязательно должен одобрить врач.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в таблетированной форме. Каждая из таблеток имеет белый цвет с возможным оттенком желтого. Краешки таблетки со скосами, а сама она круглая и плоская с наличием разделительной риски на одной из сторон.

Действующим веществом Конвульсофина служит необходимая концентрация дигидрата кальция вальпроата в дополнении необходимым количеством картофельного крахмала, диоксида кремния, желатина и магния стеарата. Также в составе таблеток имеется тальк.

Таблетки помещены во флакон из пластика по 100 штук в каждый. Тот в свою очередь находится в картонной коробочке.

Сроки и условия хранения

Конвульсофин можно приобрести только по назначению врача имея на руках рецепт. Срок хранения препарата не должен превышать пяти лет. Место хранения не должно быть доступным для детей с температурой в помещении не выше 30 градусов.

Фармакология

Препаратом  Конвульсофин противоэпилептического действия возможно оказание следующих эффектов: центральный миорелаксирующий, седативный и противосудорожный.

Механизмы действия препарата фармакологического характера  связаны с рядом преобразований в головном мозге, что ведет к уменьшению возбудимости и готовности зон мозга, моторных судорожного характера.

Также препарат, обладая способностью к антиаритмической активности, способствует улучшению в психическом состоянии и настроении пациента.

Отмечается эффективность в высокой степени Конвульсофина в отношении абсанса и височного в том числе, а вот в отношении психомоторных припадков его действие незначительно.

Фармакокинетика

Препарат Конвульсофин отличается высокой степенью адсорбции, которая немного снижается при совмещении приема лекарственного средства с пищей и стопроцентной биодоступностью.

Показателя концентрации в крови по максимуму лекарственный препарат достигает в период со вторых по четвертые сутки применения. С белками плазмы связывание может составить порядка 95 процентов, однако может быть и немного снижена в связи уменьшением терапевтической концентрированности его активного вещества.

Через гематоэнцефалический барьер Конвульсофин проникает. В грудное молоко кормящей женщины его проникновение составляет около 10 процентов от общего поступления препарата в плазму  крови матери.

Метаболизм происходит в печени, образуя в процессе производные гидроксилированные кислоты вальпроевой.

Период полувыведения препарата Конвульсофин составляет от двенадцати до шестнадцати часов. Метаболиты, образующиеся в процессе метаболизма, преимущественно выводятся посредством почек и незначительное их количество с выдыхаемым воздухом и экскрементами.

Конвульсофин показания к применению

Назначение лекарства для лечения показано тем пациентам, которые страдают

  • От заболевания эпилептического характера с наличием генерализованного и парциального течения припадка;
  • От эпилептического характера припадков при заболеваниях мозга головы органических;
  • При изменчивости в поведении больного и его характере, что обусловлено эпилептическим недугом;
  • От психоза выраженного маниакальными и депрессивными биполярными течениями, что не поддаются терапии с использованием препаратов лития или иных медикаментов;
  • От синдромов специфических.

Противопоказания

Таблетка имеет ряд противопоказаний к назначению, которые нужно учитывать, подбирая оптимальный вариант терапии. Так его нежелательно назначать при наличии у пациента:

  • Недостаточности печеночной;
  • Гепатита, как в острой, так и в хронической форме;
  • Нарушений функциональности железы поджелудочной;
  • Порфирии;
  • Диатеза геморрагического;
  • Тромбоцитопении;
  • Любых патологических состояний печени;
  • Высокой восприимчивости к составляющим лекарственного средства;

А также для детей до трех лет.

Конвульсофин инструкция по применению

Начало лечения препаратом назначается в низкой дозировке с постепенным увеличением дозирования до достижения оптимального.

Начальной дозой препарата Конвульсофин при проведении монотераппевтического курса лечения служит расчетное количество препарата исходя из 5-10 миллиграмм/килограмм веса пациента. Каждую неделю дозу следует увеличить на пять миллиграмм.

Среднесуточной дозой для пациентов взрослого и пожилого возраста является расчет по 20 миллиграмм/килограмм веса.

Для детей от трехлетнего до четырнадцатилетнего возраста назначают по 30 миллиграмм/килограмм веса.  Для подросткового возраста старше четырнадцати лет необходимо провести расчет дозы по 25 миллиграмм/килограмм веса.

При назначении Конвульсофина совместно с иными препаратами для противоэпилептической терапии или для того чтобы их заместить дозирование предыдущего лекарства не обходимо понизить. Особенно это указание актуально для препарата Фенобарбитал.

Переход на лечение исключительно Конвульсофином следует проводить постепенно с плавным снижением дозировки предшествующего лекарства.

Нарушение функциональности почек требует снижения среднесуточной дозировки Конвульсофина.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три приема.

Оптимальный вариант приема препарата вместе с приемом пищи или вскоре после него. Таблетку не стоит разжевывать и необходимо запить малым количеством воды.

Конвульсофин при беременности

При беременности Конвульсофин применяют лишь при острой необходимости при наличии соответствующих показаний.

При беременности на начальном сроке имеется высокая степень риска развития патологических аномалий у будущего ребенка, особенно это характерно тогда когда лечение  с использованием Конвульсофина комбинируется с иными лекарствами данного характера.

При необходимости обязательного применения женщиной в положении данного лекарственного средства его необходимо прописывать в минимально возможных дозах. В течение лечения женщина должна проходить ультразвуковые исследования и альфа-фетопротеиновые тестирования в целях диагностики аномального развития ребенка на ранних стадиях.

Количество кислоты вальпроевой, что выделяется в грудное молоко, незначительно и  вреда для младенца не составляет. Поэтому в период лечения кормящая женщина может продолжать кормление своего ребенка.

Конвульсофин детям

Детям до достижения трехлетнего возраста Конвульсофин противопоказан.

Побочные эффекты

Конвульсофина таблетки обладают целым рядом побочного эффекта, что может проявить себя относительно различных систем организма.

Центральная нервная система

  • Изменчивость поведенческая, по настроению или состоянию психики, что может быть выражено депрессивным состоянием, чувством повышенной усталости, возникновением галлюцинаций, агрессией, психозом, состоянием раздражительности, беспокойствами характера двигательного или состоянием гиперактивности с проявлениями возбуждения в необычной форме. Помимо этого может развиться состояние атаксии, головокружений, головных болей, состояние провоцирующее сонливость, энцефалопати, энурез, пациент может оказаться в ступоре с нарушениями в сознании или впадать в коматозное состояние.

Органы чувств

  • Возникновение мельканий «мушки» перед глазами, нистагма, нарушения способности слышать.

Система пищеварения

  • Приступы рвотного процесса и тошнота, повышенный аппетит, состояния анорексии и гастралгии, развитие гепатита, возникновение поноса, гипербилирубинемии. Изредка наблюдались запоры, проявления симптомов панкреатита.

Система кроветворения

  • Признаки лейкопении, возникновение анемии.

Система свертываемости крови

  • Возникновение тромбоцитопении, задержка свертываемости крови, кровоизлияния, образование гематом, кровоподтеки и кровоточивость повышенной степени.

Аллергия

  • В виде сыпи кожной, отека ангионевротического.

Система мочевыделительная

  • Гипераммониемия в виде симптомов и гиперкреатининемия так же.

Система эндокринная

  • Развитие галактореи, дисменореи, а также возможное увеличение железы молочной.

Разное

  • Похудание или набор веса, отеки.

Передозировка

Признаками передозирования Конвульсофином могут быть приступ рвотного процесса и тошноты, головокружений, понос, нарушения функциональности в дыхании, гипотонии характера мышечного, развитие гипорефлексимии и даже комы.

Терапевтические  меры сводятся к тому, что пострадавшему следует промыть желудок, но не позднее чем через двенадцать часов после отравления, назначению угольных таблеток, проведению процедуры гемодиализа и диуреза форсированного. Целесообразно проведение мероприятий по поддержанию функций жизненно необходимых для  организма.

Взаимодействие с лекарствами

При совмещении Конвульсофина с рядом иных медикаментов могут наблюдаться следующие результаты взаимодействия с лекарствами:

  • Этанолы и различные препараты, оказывающие угнетение ЦН системы могут привести к усилению депрессивного состояния.
  • Противоэпилептики, препараты антидепрессантного, нейролептического, транквилизаторного действия, барбитуратные препараты, МАО ингибиторы, препараты тимолептического действия – повышение эффективности этих препаратов как терапевтического, так и побочного.
  • Трициклические Антидепрессанты могут стать причиной генерализованых припадков эпилептического характера.
  • Противосудорожные препараты приводят к усилению метаболизма кислоты вальпроевой.
  • Антикоагулянты могут заметно повысить риски возникновения кровотечения.
  • Эффективность контрацептива перорального  не снижается.
  • Гепатоксичные ЛС, этанолы – усиливается токсичность препарата Конвульсофин в отношении функциональности печени.
  • Салицилаты усиливают эффективность лекарства Конвульсофин.
  • Конвульсофина таблетки способны влиять на период полувыведения ламотригина, увеличивая его до семидесяти часов.
  • Совмещение с Фелбаматом способно повысить концентрированность в плазме крови вальпроевой кислоты наполовину.

Дополнительные указания

Начало терапии препаратом либо переход на эти таблетки с другого лекарственного средства осуществляется плавно, в период не менее двух недель.

Проведение Конвульсофином монотерапевтического курса отличается от комбинированного лечения с его использованием меньшей выраженностью побочных эффектов.

Прежде чем приступить к ведению операции у пациента, при лечении таблетками Конвульсофина необходимо провести ряд важных исследований относительно системы свертываемости крови.

Когда у пациента выявлен комплекс симптомов «острого живота» пред проведением операции необходимо исключить острый панкреатит.

Немедленного прекращения терапии Конвульсофином может потребовать возникновение у пациента слабости, отечности, летаргии, приступов рвоты или симптомов желтухи.

Прием Конвульсофина может искажать показатели функциональности щитовидки и показывать ложноположительную реакцию наличия в моче кетоновых тел.

Алкоголь при лечении препаратом запрещен.

Терапия Конвульсофином предусматривает периодический контроль над рядом важных лабораторных показателей в отношении состояния крови и мочи.

В связи с ослаблением концентрации внимания и скорости психомоторного реагирования при приеме Конвульсофина необходимо временно отстранить пациента от вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности.

Конвульсофин аналоги

Аналогами препарата Конвульсофин служат препараты, также выпускаемые в  таблетированной форме:

  • Конвулекс;
  • Вальпарин ХР;
  • Депакин Энтерик 300;
  • Депакин Хроно.

Конвульсофин цена

Стоимость препарата может отличаться в зависимости от производителя или региона распространения лекарственного средства. Ориентировочно цена препарата составляет 578 рублей.

Конвульсофин отзывы

Отзывы о препарате являются положительными и при недовольстве пациентов побочными эффектами лекарственного средства все же даже, невзирая на его дороговизну многие считают препарат, чуть ли не панацеей. Разумеется, его прием осуществляется только определенной категорией пациентов.

Отзывов не так уж много поэтому приведем один из последних, что поступил совсем недавно на один из специализированных порталов.

Борис: Страдая эпилепсией с подросткового возраста и, достигнув тридцати лет, перепробовал практически все возможные препараты, что показаны при данном заболевании, испытав на себе при этом все их побочки. Приступы с завидной регулярностью случались со мной не реже пяти или шести за месяц.

Когда получил назначения Конвульсофина и, пройдя месячный курс лечения, почувствовал улучшение самочувствия, хотя побочные действия также не миновали меня. Однако после того как перешел на этот препарат приступы стали происходить не чаще чем два или три за год.

Очень помог препарат – настоящая панацея, что дарит возможность полноценной жизни.

Похожие инструкции:

Баклофен – полная инструкция

Мидокалм: цена, отзывы, инструкция

Финлепсин – все о Финлепсине

Сибазон применение (таблетки и раствор)

Реланиум инструкция: ампулы, таблетки

Источник: http://krampf.ru/lechebnye-sredstva/94-konvulsofin-instruktsiya-tsena-otzyvy

Конвульсофин-ретард таблетки 500мг N50 (68473) купить по цене 550,0 руб

Конвульсофин-ретард – таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия. Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Таблетки

Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий. Основной механизм действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: повышение содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе и активирование ГАМК-ергической передачи.

Читайте также:  Секс после инсульта и другие ограничения: можно ли водить, летать на смолёте, ходить в баню, пить кофе

У взрослых: лечение генерализованных эпилептических приступов: клинические, топические, тонико-клинические, абсансы, миоклонические, атонические, синдром Леннокса-Гасто (в монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами).

Лечение парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее (в монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами). Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

У детей: лечение генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические, синдром Леннокса-Гасто (в монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами).

Лечение парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее (в монотерапии или в комбинации с другими противоэпидемическими препаратами).

Повышенная чувствительность к натрия вальпроату, вальпроевой кислоте, семинатрия вальпроату, вальпромиду или к какому-либо из компонентов препарата, острый гепатит, хронический гепатит, тяжелыe заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников, тяжелые поражения печени с летальным исходом при применении вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента, тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы, печеночная порфирия, одновременное применение с мефлохином, одновременное применение с препаратами продырявленного Зверобоя, детский возраст до 6 лет (риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

С осторожностью.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой форму замедленного освобождения вальпроевой кислоты, что позволяет избежать резких подъемов концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови после приема препарата Конвульсофин-ретард и более длительно поддерживают постоянную концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови в течение суток. Для облегчения приема индивидуально подобранной дозы препарата Конвульсофин-ретард таблетки допускается делить пополам. Таблетки принимают не раздавливая и не разжевывая их. У мужчин вальпроевая кислота может уменьшать подвижность сперматозоидов и вызывать мужское бесплодие. Кроме этого, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы и половых органов у женщин (таких как дисменорея, аменорея, поликистозные яичники, гиперандрогения), возможно снижение фертильности у женщин.

Вальпроевая кислота, гипромеллоза, коллоидный водный диоксид кремния, ацесульфам калия.

Способ применения и дозы

Суточная доза подбирается лечащим врачом индивидуально. Средние суточные дозы (при длительном применении): для детей 6-14 лет (масса тела 20-30 кг) 600-900 мг/сутки, для детей 14-18 лет (масса тела 40-60 кг) – 1000-1500 мг/сут, для взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста (масса тела не менее 60 кг) – 1200-2100 мг/сут.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия, тромбоцитопения, нечасто – панцитопения, лейкопения, нейтропения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – увеличение массы тела (следует тщательно мониторировать увеличение массы тела, так как увеличение массы тела является фактором, способствующим развитию синдрома поликистозных яичников), редко – дефицит биотина/недостаточность биотинидазы.

о стороны нервной системы: очень часто – тремор, часто – экстрапирамидные расстройства, ступор, сонливость, судороги, нарушения памяти, головная боль, нистагм, головокружение, которое может возникать через несколько минут после внутривенной инъекции и исчезать спонтанно в течение нескольких минут, нечасто – кома, энцефалопатия, обратимый паркинсонизм, атаксия, парестезия, редко – обратимая деменция, сочетающаяся с обратимой атрофией головного мозга, когнитивные расстройства, неизвестная частота – седация. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – обратимая и необратимая глухота. Со стороны органа зрения: неизвестная частота – диплопия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – плевральный выпот. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, часто – рвота, изменение десен (главным образом гиперплазия десен), стоматит, боль в эпигастрии, диарея, которые часто возникают у больных в начале лечения, но при продолжающемся приеме препарата обычно исчезают через несколько дней и не требуют прекращения терапии, нечасто – панкреатит, иногда с летальным исходом (развитие панкреатита возможно в течение первых 6 месяцев лечения), в случае возникновения острой боли в животе необходимо контролировать активность сывороточной амилазы, неизвестная частота – спазмы в животе, анорексия, повышение аппетита.

Симптомы передозировки могут варьировать. Сообщалось о развитии судорожных припадков при очень высоких плазменных концентрациях вальпроевой кислоты. Лечение: промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 ч после приема препарата. Для уменьшения всасывания вальпроевой кислоты может быть эффективным прием активированного угля, в том числе его введение через назогастральный зонд.

Требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и поддержание эффективного диуреза. Необходимо контролировать функции печени и поджелудочной железы. При угнетении дыхания может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. В отдельных случаях с успехом применялся налоксон.

В очень тяжелых случаях массивной передозировки были эффективны гемодиализ и гемоперфузия.

Источник: https://366.ru/p/konvulsofinretard-tab-500mg-50-68473/

Конвульсофин – инструкция по применению, цена на Конвульсофин и аналоги

Вальпроевая кислота является противоэпилептическим средством, не имеющим структурного сходства с действующими веществами других противоэпилептических средств.

Генерализованные судороги в форме абсансов, миоклонические, тонико-клонические судороги.

Препарат также активен при фокальных и вторичных генерализованных приступах, а также в составе комплексного лечения других форм приступов, таких как фокальные приступы с простой или сложной симптоматикой и фокальные вторичные генерализованные приступы при неэффективности обычных антиэпилептических средств.

Во избежание побочных эффектов лечение начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных для больных суточных поддерживающих доз.

При монотерапии начальная доза конвульсофина в общем составляет 5 – 10 мг/кг массы тела. Через каждые 4 – 7 дней эту дозу увеличивают примерно на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и больных пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков – 25 мг/кг массы тела и для детей – 30 мг/кг массы тела.

В некоторых случаях терапевтическое действие препарата полностью проявляется только через 4 – 6 недель лечения. Поэтому необходимо следить за тем, чтобы увеличение суточной дозы произошло постепенно.

Если вальпроевую кислоту назначают вместе с другими противоэпилептическими средствами или для замещения предшествующего препарата, то дозу раннее принимаемого препарата, в особенности фенобарбитала, немедленно понижают. Полный переход на лечение вальпроевой кислотой производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата:

Детям в возрасте 3 – 6 лет назначают по 300 – 600 мг (1 – 2 таблетки) в сутки.

Детям школьного возраста (6 – 14 лет) назначают по 450 – 1500 мг

(1 ½ – 5 таблеток) в сутки.

Подросткам старше 14 лет и взрослым назначают по 1200 – 2100 мг

(4 – 7 таблеток) в сутки.

У больных с почечной недостаточностью следует учитывать повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым соответственно понижать суточную дозу конвульсофина.

Таблетки конвульсофина принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

По указанию врача суточную дозу препарата распределяют на 2 – 4 приема в день.

Дозы и длительность применения конвульсофина устанавливает врач индивидуально для каждого больного.

Передозировка:

Вызывает нарушение сознания, кому, тремор, снижение или полное отсутствие рефлексов. В отдельных случаях наблюдается гипотензия, сужение зрачков, метаболический ацидоз, гипернатриемия.

Первая помощь: вызывают рвоту, промывают желудок и назначают

активированный уголь. При необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Побочные эффекты:

  • Тошнота

  • Рвота

  • Гастралгия

  • Анорексия

  • Гепатит

  • Панкреатит

  • Атаксия

  • Тремор

  • Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевратический отек)

  • Тромбоцитопения

  • Лейкопения

  • Кровоточимость

  • Снижение содержания фибриногена

  • Нарушение сознания

  • Кома

  • Алопеция

  • Повышение аппетита

  • Увеличение массы тела

  • Анемия

  • Дисменорея

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте

  • Печеночная недостаточность

  • Нарушения функции поджелудочной железы

  • Порфирия

  • Гемморагический диатез

  • Тромбоцитопения

  • Беременность (I триместр)

  • Период лактации

  • Детский возраст (до 3 лет)

Наличие  данных о фатальной непереносимости вальпроевой кислоты среди ближайших родственников (родной брат или сестра), о перенесенных заболеваниях костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает действие других противосудорожных средств, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола, увеличивает содержание барбитуратов в плазме крови.

При совместном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, клоназепамом снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Сочетание с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивает торможение агрегации тромбоцитов.

Конвульсофин может увеличивать или уменьшать концентрацию фенитоина в плазме крови. При сочетанном применении конвульсофина с карбамазепином в исключительных случаях могут развиваться кома и состояния спутанности сознания.

При одновременном назначении вальпроевой кислоты с клоназепамом у больных может отмечаться резкая сухость во рту, а в редких случаях припадки.

Вальпроевая кислота может так же влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Вальпроевая кислота частично метаболизируется в организме до образования кетоновых тел, у больных сахарным диабетом с подозрением на кетоацидоз следует учитывать возможную ложноположительную реакцию при проведении пробы на выделение кетоновых тел.

Не исключено, что потенциально токсичные для печени лекарственные средства, такие как алкоголь, могут усиливать токсическое влияние вальпроевой кислоты на печень. Поэтому во время лечения больные должны отказаться от употребления спиртных напитков.

Состав и свойства:

Одна таблетка содержит

333 мг кальция вальпроата дигидрата,

что соответствует 300 мг кальция вальпроата.

Вспомогательные вещества:

желатин, картофельный крахмал, осажденная двуокись кремния, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Считают, что механизм действия вальпроевой кислоты основан на повышении концентрации тормозящего нейромедиатора ГАМК вследствие ингибирующего пресинаптического влияния на метаболизм ГАМК и/или вследствие непосредственного влияния на постсинаптические рецепторы, состоящего в изменении способности мембран проводить калий.

Фармакокинетика. После перорального применения за счет диссоциации кальциевой соли быстро образуется вальпроевая кислота. Она имеет высокую липофильность и поэтому быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается через 1–4 ч.

Линейной зависимости концентрации вещества в плазме крови от дозы не существует. Средний терапевтический уровень активного вещества в плазме крови составляет 40–100 мкг/мл. При превышении верхней границы этого уровня нужно учитывать усиление побочных эффектов почти до возможности развития интоксикации.

На 90–95% вальпроевая кислота связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови при монотерапии в среднем составляет 12–16 ч и при продолжительной терапии остается постоянным. Вальпроевая кислота почти полностью метаболизируется в печени.

Около 20% введенной дозы после почечной экскреции определяется в моче в виде глюкуронида сложного эфира. Менее 5% введенной дозы — в виде вальпроевой кислоты. Основным метаболитом является 3-кетовальпроевая кислота. Известно, что вальпроевая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

После достижения постоянной концентрации концентрация вещества в грудном молоке составляет до 10% уровня в плазме крови.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Konvulsofin/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector